消化性潰瘍の治療において重要な薬の1つが、「H₂受容体拮抗薬(以下：H₂ブロッカー)」だ。
そこでこの記事では、H₂ブロッカーの違い・比較についてまとめた
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H₂ブロッカーの作用機序
胃酸によって胃や十二指腸がダメージを受けると、「消化性潰瘍」が引き起こされる。
通常であれば、胃は粘液によって守られているので傷つくことはない。
しかし「胃酸の増加」や「粘液の減少」などの理由により、胃をしっかりと守れない状態だと、消化性潰瘍が引き起こされてしまう。
ここから分かることは「胃酸の分泌を減らす」または「胃を守る粘液を増やす」ことができれば、消化性潰瘍を改善できるということである。
H₂ブロッカーは、この２つのアプローチのうち、胃酸の分泌を減らすことによって消化性潰瘍を改善する薬だ。
胃酸の分泌には胃の壁細胞が関与している。
胃の壁細胞にはM受容体、H₂受容体、G受容体が存在しており、それぞれの受容体にアセチルコリン・ヒスタミン・ガストリンが作用することによって、プロトンポンプから胃酸が分泌されるようになる。
特に胃酸の分泌に関与しているのが「H₂受容体」だ。
要するにヒスタミンがH₂受容体に結合するのをブロックできれば、胃酸の分泌を抑制することができる。
このような作用機序により、消化性潰瘍の症状を改善するのがH₂ブロッカーだ。
つまりH₂ブロッカーは、ヒスタミンがH₂受容体に結合するのをブロックして、胃酸の分泌を抑制することにより、消化性潰瘍の症状を改善するのである。
剤形の違い・比較
H₂ブロッカーは薬によって剤形が異なり、「錠剤」、「口腔内崩壊錠」、「カプセル」、「散剤」、「注射剤」が販売されている。
様々な剤形が販売されているため、患者の症状に合わせて薬の選択が可能となっている。
【錠剤】
【口腔内崩壊錠】
【カプセル】
【散剤】
【注射】
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代謝排泄経路の違い・比較
H₂ブロッカーは、「代謝排泄経路」に違いがある。
ほとんどのH₂ブロッカーは、腎臓から排泄するタイプの薬だ。
一方プロテカジン(成分名：ラフチジン)は、肝代謝型のH₂ブロッカーである。
そのため腎機能が低下している人に対しても、プロテカジン(成分名：ラフチジン)は使用しやすい。
【肝代謝型H₂ブロッカー】
【腎排泄型H₂ブロッカー】
代謝酵素(ＣＹＰ)に対する影響の違い・比較
H₂ブロッカーは、代謝に関わるCYPの違いで分類することができる。
前述の通り、アシノン(成分名：二ザチジン)、アルタット(成分名：ロキサチジン)、ガスター(成分名：ファモチジン)、ザンタック(成分名：ラニチジン)、タガメット(成分名：シメチジン)は腎排泄型の薬であるため、代謝にCYPがほとんど関与しない。
一方、肝代謝型のプロテカジン(成分名：ラフチジン)は、CYP3A4やCYP2D6によって代謝を受ける。
【代謝にCYPが関与しない】
【CYP3A4、CYP2D6により代謝】
またH₂ブロッカーの中には、CYPの働きを阻害する薬がある。
それが「ザンタック(成分名：ラニチジン)」と「タガメット(成分名：シメチジン)」だ。
ザンタック(成分名：ラニチジン)はCYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5を阻害する。
一方タガメット(成分名：シメチジン)は、CYPを非特異的に阻害することが報告されている。
そのため、これらのH₂ブロッカーを使用する場合は、他の薬物との相互作用に注意する必要がある。
【CYP阻害作用があり】
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防御因子増強作用の有無
胃酸分泌抑制作用は、すべてのH₂ブロッカーに共通しているが、H₂ブロッカーの中には防御因子増強作用を有する薬剤がある。
それが「プロテカジン(成分名：ラフチジン)」だ。
プロテカジン(成分名：ラフチジン)は、胃粘液(防御因子)を増やすことによって、胃を保護する働きをする。
攻撃因子である胃酸を減らしながら、防御因子である胃粘液を増やすことによって胃を保護するのだ。
そのためプロテカジン(成分名：ラフチジン)は、胃酸の出過ぎのみが原因ではない消化性胃潰瘍に適したH₂ブロッカーと言える。
【防御因子増強作用あり】
【防御因子増強作用なし】
そのほかの薬の違いについては、以下のページからどうぞ。