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【薬剤師が解説】主な高血圧治療薬の種類と特徴

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病院で処方される高血圧の薬には、さまざまな種類がある。

 

【主な高血圧治療薬】

  • アンジオテンシン受容体阻害薬(ARB)
  • ACE阻害薬
  • カルシウム拮抗薬
  • 選択的アルドステロン拮抗薬
  • 利尿薬

 

そこでこの記事では、主な高血圧治療薬の種類や特徴についてまとめてみた。

 

では本題へ。

 

 

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アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)

 

アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)の特徴

血圧を上げる物質の1つに、アンジオテンシンⅡがある。

アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用すると、血管が収縮して血圧が上昇してしまうのだ。

 

つまり、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用しないようにすれば血管が収縮しないので、血圧の上昇を抑えられることが分かる

 

このような作用機序により血圧を下げるのが、アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)である。

 

ARB 作用機序

 

アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)の種類

ニューロタン(成分名:ロサルタン)の特徴

  • 腎保護作用が認められているため、糖尿病性腎症に対して使われることがある
  • 利尿薬ヒドロクロロチアジドが配合されたプレミネント配合錠が販売されている

 

ミカルディス(成分名:テルミサルタン)の特徴

  • 胆汁排泄型のため、腎機能が低下している人にも使いやすい
  • 非線形の薬物動態となっているため、少量からの服用が推奨されている
  • 食事による影響を受けやすい(空腹時に服用すると血中濃度が高くなりやすい
  • カルシウム拮抗薬アムロジピンが配合されたミカムロ配合錠が販売されている
  • 利尿薬ヒドロクロロチアジドが配合されたミコンビ配合錠が販売されている
  • インスリン抵抗性を改善することが認められている

 

 

オルメテック(成分名:オルメサルタン)の特徴

  • CYPによる代謝を受けないので、相互作用が少ない
  • カルシウム拮抗薬アゼルにジピンが配合されたレザルタス配合錠が販売されている
  • 心臓・腎臓などの臓器を保護するインバースアゴニスト作用が認められている
  • 口の中で溶ける口腔内崩壊錠のみ販売されている

 

ディオバン(成分名:バルサルタン)の特徴

  • アンジオテンシン受容体拮抗薬の中でもっとも薬価が安い
  • 心臓・腎臓などの臓器を保護するインバースアゴニスト作用が認められている
  • 普通錠に加え、口の中で溶ける口腔内崩壊錠も販売されている
  • カルシウム拮抗薬アムロジピンが配合されたエックスフォージ配合錠が販売されている
  • カルシウム拮抗薬シルニジピンが配合されたアテディオ配合錠が販売されている
  • 利尿薬ヒドロクロロチアジドが配合されたコディオ配合錠が販売されている

 

ブロプレス(成分名:カンデサルタン)の特徴

  • 心臓・腎臓などの臓器を保護するインバースアゴニスト作用が認められている
  • 心不全に対して使われることがある
  • カルシウム拮抗薬アムロジピンが配合されたユニシア配合錠が販売されている
  • 利尿薬ヒドロクロロチアジドが配合されたエカード配合錠が販売されている

 

イルベタン・アバプロ(成分名:イルベサルタン)の特徴

  • 心臓・腎臓などの臓器を保護するインバースアゴニスト作用が認められている
  • カルシウム拮抗薬アムロジピンが配合されたアイミクス配合錠が販売されている
  • 利尿薬トリクロルメチアジドが配合されたイルトラ配合上が販売されている

 

アジルバ(成分名:アジルサルタン)の特徴

  • ブロプレスの後継薬で、ブロプレスよりも優位に降圧作用が高い
  • カルシウム拮抗薬アムロジピンが配合されたザクラス配合錠が販売されている

 

アンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)の主な副作用

  • 血管浮腫(まぶた・唇のはれ、息苦しさ、蕁麻疹など)
  • 肝機能障害(体がだるい、白目・皮膚が黄色くなる、食欲の低下など)
  • 腎不全(浮腫、喉のかわき、吐き気、頭痛、貧血など)
  • 横紋筋融解症(脱力感、手足のしびれ、筋肉痛、赤褐色尿)

 

 

ACE阻害薬

 

ACE阻害薬の特徴

血圧を上げる物質の1つに、アンジオテンシンⅡがある。

つまりアンジオテンシンIIが作られないようにすれば、血圧を下げられるということだ。

 

アンジオテンシンIIが作られる過程で重要な働きをするのが、アンジオテンシン変換酵素(ACE)である。

アンジオテンシン変換酵素(ACE)はアンジオテンシンⅠに作用して、血圧を上昇させるアンジオテンシンⅡを作り出す。

 

そのため、アンジオテンシン変換酵素(ACE)の働きを阻害すれば、血圧を上げる原因物質アンジオテンシンⅡが産生されなくなる

 

このような作用機序により血圧を下げるのが、アンジオテンシン変換酵素阻害薬(ACE阻害薬)である。

 

ACE阻害薬 作用機序

 

 

ACE阻害薬の種類

エースコール(成分名:テモカプリル)の特徴

  •  腎排泄・肝代謝型のACE阻害薬

 

カプトリル(成分名:カプトプリル)の特徴

  • 世界初のACE阻害薬
  • SH基を持っており、亜鉛とキレートを形成し味覚障害を起こしやすい
  • 唐辛子を含む食品と一緒に食べると、咳がでやすくなる

 

コバシル(成分名:ぺリンドプリル)の特徴

  • trough/peak比がほぼ100%のACE阻害薬

 

ポイント

trough(トラフ):次回服用直前の血中濃度

peak(ピーク):服用後の最高血中濃度

trough/peak比がほぼ100%=降圧効果が最大になってから次回の服用直前まで、降圧作用の強さがほとんど変わらない

つまり、安定した降圧効果を得られるということ。

 

タナトリル(成分名:イミダプリル)の特徴

  • 1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症に対して使われることがある

 

ゼストリル・ロンゲス(成分名:リシノプリル)の特徴

  • 慢性心不全に対して使われることがある

 

レニベース(成分名:エナラプリル)の特徴

  • 慢性心不全に対して使われることがある

 

ACE阻害薬の主な副作用

  • 空咳(乾いた咳)
  • 血管浮腫(まぶた・唇・舌の腫れ、息苦しい、蕁麻疹など)
  • 高K血症(唇・手足のしびれ、手足が動きにくいなど)
  • 急性腎不全(体がだるい、疲れやすい、息苦しい、尿量の減少など)

 

 

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カルシウム拮抗薬

 

カルシウム拮抗薬の特徴

血圧が上がってしまう原因の1つが、血管が収縮だ。

 

血管が収縮することにより、血管内を通れる血液の量が減るので、今までと同じ量の血液を送り出すには、さらに力強く血液を押し出さなければならない

 

その結果、血圧が上昇してしまう。

 

血管の収縮に関与しているのがカルシウムだ。

血管にはカルシウムチャネルと呼ばれるカルシウムの通り道があり、カルシウムがカルシウムチャネルを通ると血管が収縮する。

 

ここから分かることは、カルシウムが流入しないようにすれば血管が収縮しなくなり、血圧の上昇を抑制できるということである。

 

つまり、血圧を下げたければ、カルシウムがカルシウムチャネルを通れないようブロックしてやれば良い。

このような作用機序により血圧を下げるのがカルシウム拮抗薬である。

 

 

カルシウム拮抗薬

 

カルシウム拮抗薬の種類

アダラート(成分名:ニフェジピン)の特徴

  • L型カルシウムチャネルに作用する
  • L錠、CR錠、カプセルの3種類が販売されている(一般的にCR錠は服用回数が1番少ない)
  • CR錠のみ異型狭心症に対する適応がある(心臓における血管の痙攣による狭心症)
  • 保険適応外だが、食道アカラシアやレイノー病に対して使われることがある

 

アテレック(成分名:シルニジピン)の特徴

  • L型・N型カルシウムチャネルに作用する
  • 狭心症に対する保険適応を持たない
  • 尿酸値を下げる作用が認められている
  • ARBバルサルタンが配合されたアテディオ配合錠が販売されている

 

カルブロック錠(成分名:アゼルニジピン)の特徴

  • L型・T型カルシウムチャネルに作用する
  • 狭心症に対する適応を持たない
  • 一部の抗真菌薬や抗エイズ薬と併用できない
  • ARBオルメサルタンが配合されたレザルタス配合錠が販売されている

 

コニール錠(成分名:ベニジピン)の特徴

  • L型・T型・N型カルシウムチャネルに作用する

 

ノルバスク・アムロジン錠(成分名:アムロジン)の特徴

  • L型カルシムチャネルに作用する
  • グレープフルーツジュースとの相互作用が弱い
  • ARBバルサルタンが配合されたエックスフォージ配合錠が販売されている
  • ARBカンデサルタンが配合されたユニシア配合錠が販売されている
  • ARBイルベサルタンが配合されたアイミクス配合錠が販売されている
  • ARBテルミサルタンが配合されたミカムロ配合錠が販売されている
  • ARBアジルサルタンが配合されたザクラス配合錠が販売されている
  • 脂質異常症治療薬リピトールが配合されたカデュエット配合錠が販売されている

 

バイミカード錠(成分名:二ソルジピン)の特徴

  • グレープフルーツジュースとの相互作用が強い
  • アゾール系抗真菌薬と併用できない
  • 異型狭心症に対する適応がある(心臓における血管の痙攣による狭心症)

 

ヘルベッサーRカプセル(成分名:ジルチアゼム)の特徴

  • L型カルシウムチャネルに作用する
  • 異型狭心症に対する適応がある(心臓における血管の痙攣による狭心症)
  • グレープフルーツジュースとの相互作用が弱い

 

ランデル錠(成分名:エホニジピン)の特徴

  • L型・T型カルシウムチャネルに作用する

 

【カルシムチャネルの違い】

L型:血圧に関与

T型:糸球体内圧の上昇に関与(腎保護作用)

N型:交感神経の興奮に関与

 

カルシウム拮抗薬の主な副作用

  • 動悸
  • 頭痛
  • 顔面紅潮
  • 浮腫
  • 歯茎の腫れ
  • 便秘
  • 肝機能障害(体がだるい、白目・皮膚が黄色くなる、食欲の低下など)

 

 

選択的アルドステロン拮抗薬

 

選択的アルドステロン拮抗薬の特徴

血圧を上げるホルモンの1つにアルドステロンがある。

 

アルドステロンは、腎臓においてナトリウムの再吸収を促す作用を持つ。

この時、ナトリウムが再吸収されると水も一緒に体内へ吸収される。

 

その結果、体内に流れる血液が増え、血圧が上がってしまうのだ。

 

つまり血圧を下げたければ、アルドステロンの作用を抑えてやれば良い。

このような考えのもと開発されたのが、選択的アルドステロン拮抗薬である。

 

選択的アルドステロン拮抗薬の種類

セララ(成分名:エプレレノン)の特徴

  • 慢性心不全に対して使われることがある
  • カリウム製剤と併用できない

 

選択的アルドステロン拮抗薬の主な副作用

  • 女性化乳房
  • 勃起障害
  • 月経異常
  • 高K血症(唇・手足のしびれ、手足が動きにくいなど)

 

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利尿薬

 

利尿薬については、以下の記事をどうぞ。

 

 

参考資料

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