医薬品

【薬剤師が解説】統合失調症治療薬の種類と特徴

更新日:

 

病院で処方される統合失調症治療薬には、さまざまな種類がある。

 

【主な統合失調症治療薬】

  • SDA
  • 多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)
  • ドパミン受容体部分作用薬(DSS)
  • 定型向精神病薬

 

そこでこの記事では、主な統合失調症治療薬の種類や特徴についてまとめてみた。

 

では本題へ。

 

 

スポンサーリンク

SDA

 

SDAの特徴

SDAは2つの作用から、統合失調症の陽性症状と陰性症状を和らげる。

その作用というのが、「ドパミン受容体の遮断作用」と「セロトニン受容体の遮断作用」だ。

 

陽性症状では幻覚・幻聴・妄想などが現れる。

陽性症状の原因は、ドパミン神経の伝達が過剰なことなので、ドパミン神経の過剰な伝達を抑制すれば良い

 

つまり、ドパミン受容体(D2受容体)を遮断してやれば、ドパミン神経の過剰な伝達を抑制されるので、陽性症状が和らぐのである。

 

そして陰性症状では、意欲の低下や感情表現の減少が現れる。

陰性症状の原因は、ドパミン神経の伝達が低下していることだ。

 

ここで重要な働きをするのが、セロトニンと呼ばれる物質だ。

 

実はセロトニンには、ドパミンの分泌を抑制する作用がある。

そのため、セロトニンの働きが過剰な状態だ、とドパミンの量が減るので、陰性症状が引き起こされてしまう。

 

つまり陰性症状を改善するには、セロトニン受容体(5-HT2受容体)を遮断して、セロトニンの働きを抑えてやれば良い

 

このようにSDAは、「ドパミン受容体(D2受容体)の遮断作用」と「セロトニン受容体(5-HT2受容体)の遮断作用」の2つの作用によって、統合失調症の症状を改善するのである。

 

SDA 作用機序

 

SDAの種類

リスパダール(成分名:リスペリドン)の特徴

  • 錠剤、OD錠(口の中で溶ける)、細粒、液剤、注射など剤型が豊富
  • 「小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性(些細なことで不機嫌になる)」への適応がある
  • 食事の影響を受けない
  • 低用量でも高プロラクチン血症状が起こる

 

ルーラン(成分名:ペロスピロン)の特徴

  • リスパダールに比べて、錐体外路症状が起こりにくい
  • 5-HT1A受容体への作用による抗不安効果を期待できる
  • 食事の影響を受けやすい( AUCが40%程度低下)

 

ポイント

【主な錐体外路症状】

  • パーキンソニズム(ふるえ、体のこわばり、表情の乏しさ)
  • アカシジア(歩き回る、貧乏ゆすり、手足が落ち着かないなど)
  • ジストニア(体や首をねじる、目が上がるなど)
  • ジスキネジア(体がくねくねする、口をもぐもぐさせる、舌がでる)

 

ロナセン(成分名:ブロナンセリン)の特徴

  • リスパダールとの比較試験では非劣勢が証明されている
  • 錐体外路症状が起こりにくい
  • 併用禁忌薬が多い
  • 食事の影響を受けやすい( AUCが40%程度低下)

 

インヴェガ(成分名:パリペリドン)の特徴

  • リスパダールの改良版
  • 1日1回の服用で効果を期待できる
  • リスパダールに比べて、効果の個人差が小さい(個人差の大きいCYP2D6による代謝を受けないため)
  • 朝食後に服用しなければならない

 

ポイント

【朝食後に服用する理由】

  • 夜間は副交感神経が優位に働いていて消化管の働きが良くなるため、夕食後に服用すると効果まだ持続しているにも関わらず、朝の便と一緒に薬が排泄されてしまう可能性がある
  • 空腹時に服用すると、最高血中濃度が下がるため

 

SDAの主な副作用

  • 高プロラクチン血症(乳汁の分泌、月経異常、射精不能)
  • アカシジア(じっとしていられない、足のムズムズ感)

 

 

多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)

 

多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)の特徴

名前の通り、多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)は多くの受容体に作用することによって、統合失調症の症状を改善する薬だ。

 

多くの受容体に作用はするものの、メインとなる作用点はSDAと同じで、D2受容体や5-HT2受容体である。

これら2つの受容体に作用することによって、統合失調症の陽性症状と陰性症状に対して効果を発揮する。

 

そのほかには、α1受容体やH1受容体などへの作用が認められている。

 

多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)の種類

セロクエル(成分名:クエチアピン)の特徴

  • D2受容体への作用が弱いため、錐体外路症状や高プロラクチン血症などの副作用が少ない
  • 鎮静作用があるため、意欲の低下や感情が鈍くなるといった慢性期の症状にも有効
  • 錠剤タイプ細粒タイプが販売されている

 

ジプレキサ(成分名:オランザピン)の特徴

  • 錠剤のほかに、ザイディス錠(口の中で溶ける)、細粒、注射タイプが販売されている
  • 双極性障害における躁症状及びうつ症状の改善に対する適応をもつ
  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)に対する適応をもつ

 

シクレスト(成分名:アセナピン)の特徴

  • 日本初の舌下錠タイプの薬

 

クロザピン(成分名:クロザリル)の特徴

  • 他の抗精神病薬に抵抗性のある場合に使われる

 

多元受容体作用抗精神病薬(MARTA)の主な副作用

  • 体重増加
  • 血糖値の上昇
  • 眠気
  • ぼんやりする

 

 

スポンサーリンク

ドパミン受容体部分作用薬(DSS)

 

ドパミン受容体部分作用薬(DSS)の特徴

統合失調症では、神経伝達物質の1つであるドパミンが大きく関与している。

 

統合失調症には陽性症状と陰性症状があり、ドパミン神経の伝達が過剰なときは陽性症状が、ドパミン神経の伝達が低下している場合は陰性症状が現れる。

 

ポイント

【陽性症状】

  • 幻覚
  • 幻聴
  • 妄想

【陰性症状】

  • 意欲の低下
  • 感情表現の減少

 

ここから分かることは、ドパミン神経の伝達が過剰なときはドパミン神経の伝達を抑制し、ドパミン神経の伝達が低下している場合は活性化させてやれば、統合失調症の症状を改善できるということだ。

 

このような考えをもとに開発されたのが、ドパミン受容体部分作用(DSS)である。

 

つまり、ドパミン受容体部分作用(DSS)は、ドパミン神経の伝達が過剰なときはドパミン受容体の遮断薬として、ドパミン神経の伝達が低下している場合は刺激薬として作用することにより、統合失調症の症状を改善するのだ。

 

ドパミン受容体部分作用薬(DSS)の種類

エビリファイ(成分名:アリピプラゾール)の特徴

  • うつ病や双極性障害における躁病にも使われる
  • 普通錠、OD 錠(口の中で溶ける)、液体タイプ、注射など多くの剤型が販売されている
  • 重大な副作用に糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡がある

 

レキサルティ(成分名:ブレクスピプラゾール)の特徴

  • エビリファイに比べて副作用が少ない
  • うつ病にも効果があると思われるが統合失調症のみに適応がある(2019.3現在)

 

ドパミン受容体部分作用薬(DSS)の主な副作用

  • 不眠
  • 不安感
  • 食欲の低下
  • 体重の減少
  • 嘔吐

 

定型向精神病薬

 

定型抗精神病薬の特徴

定型抗精神病薬はD₂受容体を遮断し、過剰に働くドパミンの作用を鎮静化することにより、その作用を発揮する。

 

前述のとおり、統合失調症の陽性症状は、ドパミンが過剰に働くことによって生じる。

 

そのため、ドパミンの働きを抑制する定型向精神薬は、統合失調症の陽性症状への効果が特に期待できる

 

定型抗精神病薬の種類

コントミン(成分名:クロルプロマジン)の特徴

  • 鎮静作用が強い
  • 吐き気、気持ち悪さを抑える作用がある
  • しゃっくり・破傷風に伴うけいれんを抑える作用がある
  • 糖衣錠と注射の2種類が販売されている
  • 定型抗精神病薬の中では錐体外路症状の危険性が低い

 

ウインタミン(成分名:クロルプロマジン)の特徴

  • コントミンと成分が同じ
  • 細粒タイプのみ販売

 

ヒルナミン・レボトミン(成分名:レボメプロマジン)の特徴

  • 鎮静作用が強い
  • 定型抗精神病薬の中では錐体外路症状の危険性が低い

 

ビーゼットシー(成分名:ペルフェナジン)の特徴

  • 吐き気、気持ち悪さを抑える作用がある
  • メニエール症候群に伴うめまい・耳鳴りに対して使われることがある

 

セレネース(成分名:ハロペリドール)の特徴

  • 幻覚や妄想に対して使われることが多い

 

ロドピン(成分名:ゾテピン)の特徴

  • 鎮静作用が強い
  • 適応外ではあるが、双極性障害に使われることがある

 

バルネチール(成分名:スルトプリド)の特徴

  • 鎮静作用が強い
  • 抗躁作用があるため、躁状態に使われることが多い

 

ドグマチール(成分名:スルピリド)の特徴

  • 少量で抗うつ作用・胃腸運動促進作用を期待できる

 

定型抗精神病薬の主な副作用

  • 錐体外路症状
  • 自律神経症状(立ちくらみ、めまい、喉の渇き、便秘など)
  • 高プロタクチン血症(月経異常、乳汁分泌、射精不能)
  • 眠気、ぼんやりする

 

ポイント

【主な錐体外路症状】

  • パーキンソニズム(ふるえ、体のこわばり、表情の乏しさ)
  • アカシジア(歩き回る、貧乏ゆすり、手足が落ち着かないなど)
  • ジストニア(体や首をねじる、目が上がるなど)
  • ジスキネジア(体がくねくねする、口をもぐもぐさせる、舌がでる)

 

 

スポンサーリンク

参考資料

RELATED

-医薬品

Copyright© 週刊 薬剤師日記 , 2019 All Rights Reserved.