消化器疾患治療薬

H₂受容体拮抗薬(H₂ブロッカー)の違い・比較

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消化性潰瘍の治療において重要な薬の1つが、「H₂受容体拮抗薬(以下:H₂ブロッカー)」だ。

そこでこの記事では、H₂ブロッカーの違い・比較についてまとめた

 

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H₂ブロッカーの作用機序

胃酸によって胃や十二指腸がダメージを受けると、「消化性潰瘍」が引き起こされる。

通常であれば、胃は粘液によって守られているので傷つくことはない。

しかし「胃酸の増加」や「粘液の減少」などの理由により、胃をしっかりと守れない状態だと、消化性潰瘍が引き起こされてしまう。

 

ここから分かることは「胃酸の分泌を減らす」または「胃を守る粘液を増やす」ことができれば、消化性潰瘍を改善できるということである。

H₂ブロッカーは、この2つのアプローチのうち、胃酸の分泌を減らすことによって消化性潰瘍を改善する薬だ。

 

胃酸の分泌には胃の壁細胞が関与している。

胃の壁細胞にはM受容体、H₂受容体、G受容体が存在しており、それぞれの受容体にアセチルコリン・ヒスタミン・ガストリンが作用することによって、プロトンポンプから胃酸が分泌されるようになる。

 

特に胃酸の分泌に関与しているのが「H₂受容体」だ。

要するにヒスタミンがH₂受容体に結合するのをブロックできれば、胃酸の分泌を抑制することができる。

 

このような作用機序により、消化性潰瘍の症状を改善するのがH₂ブロッカーだ。

 

H2ブロッカー作用機序

 

つまりH₂ブロッカーは、ヒスタミンがH₂受容体に結合するのをブロックして、胃酸の分泌を抑制することにより、消化性潰瘍の症状を改善するのである。

 

剤形の違い・比較

H₂ブロッカーは薬によって剤形が異なり、「錠剤」、「口腔内崩壊錠」、「カプセル」、「散剤」、「注射剤」が販売されている。

様々な剤形が販売されているため、患者の症状に合わせて薬の選択が可能となっている。

 

【錠剤】

アシノン(成分名:二ザチジン)

ガスター(成分名:ファモチジン)

ザンタック(成分名:ラニチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

プロテカジン(成分名:ラフチジン)

 

【口腔内崩壊錠】

ガスター(成分名:ファモチジン)

プロテカジン(成分名:ラフチジン)

 

【カプセル】

アルタット(成分名:ロキサチジン)

 

【散剤】

アルタット(成分名:ロキサチジン)

ガスター(成分名:ファモチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

 

【注射】

アルタット(成分名:ロキサチジン)

ガスター(成分名:ファモチジン)

ザンタック(成分名:ラニチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

 

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代謝排泄経路の違い・比較

H₂ブロッカーは、「代謝排泄経路」に違いがある。

ほとんどのH₂ブロッカーは、腎臓から排泄するタイプの薬だ。

 

一方プロテカジン(成分名:ラフチジン)は、肝代謝型のH₂ブロッカーである。

そのため腎機能が低下している人に対しても、プロテカジン(成分名:ラフチジン)は使用しやすい。

 

【肝代謝型H₂ブロッカー】

プロテカジン(成分名:ラフチジン)

 

【腎排泄型H₂ブロッカー】

アシノン(成分名:二ザチジン)

アルタット(成分名:ロキサチジン)

ガスター(成分名:ファモチジン)

ザンタック(成分名:ラニチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

代謝酵素(CYP)に対する影響の違い・比較

H₂ブロッカーは、代謝に関わるCYPの違いで分類することができる。

 

前述の通り、アシノン(成分名:二ザチジン)、アルタット(成分名:ロキサチジン)、ガスター(成分名:ファモチジン)、ザンタック(成分名:ラニチジン)、タガメット(成分名:シメチジン)は腎排泄型の薬であるため、代謝にCYPがほとんど関与しない。

 

一方、肝代謝型のプロテカジン(成分名:ラフチジン)は、CYP3A4やCYP2D6によって代謝を受ける

 

【代謝にCYPが関与しない】

アシノン(成分名:二ザチジン)

アルタット(成分名:ロキサチジン)

ガスター(成分名:ファモチジン)

ザンタック(成分名:ラニチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

 

【CYP3A4、CYP2D6により代謝

プロテカジン(成分名:ラフチジン)

 

またH₂ブロッカーの中には、CYPの働きを阻害する薬がある。

それが「ザンタック(成分名:ラニチジン)」と「タガメット(成分名:シメチジン)」だ。

 

ザンタック(成分名:ラニチジン)はCYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5を阻害する。

一方タガメット(成分名:シメチジン)は、CYPを非特異的に阻害することが報告されている。

そのため、これらのH₂ブロッカーを使用する場合は、他の薬物との相互作用に注意する必要がある。

 

【CYP阻害作用があり】

ザンタック(成分名:ラニチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

 

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防御因子増強作用の有無

胃酸分泌抑制作用は、すべてのH₂ブロッカーに共通しているが、H₂ブロッカーの中には防御因子増強作用を有する薬剤がある。

それが「プロテカジン(成分名:ラフチジン)」だ。

 

プロテカジン(成分名:ラフチジン)は、胃粘液(防御因子)を増やすことによって、胃を保護する働きをする。

攻撃因子である胃酸を減らしながら、防御因子である胃粘液を増やすことによって胃を保護するのだ。

 

そのためプロテカジン(成分名:ラフチジン)は、胃酸の出過ぎのみが原因ではない消化性胃潰瘍に適したH₂ブロッカーと言える。

 

【防御因子増強作用あり】

プロテカジン(成分名:ラフチジン)

 

【防御因子増強作用なし】

アシノン(成分名:二ザチジン)

アルタット(成分名:ロキサチジン)

ガスター(成分名:ファモチジン)

ザンタック(成分名:ラニチジン)

タガメット(成分名:シメチジン)

 

そのほかの薬の違いについては、以下のページからどうぞ。

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