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レルパックス錠(エレトリプタン)の効果・特徴・副作用

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レルパックス錠(エレトリプタン)の効能・効果

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、トリプタン製剤に分類される片頭痛治療薬だ。

簡単に説明すると、レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は「片頭痛発作を抑える薬」ということである。

 

【レルパックス錠の効能・効果】

◆片頭痛

 

レルパックス錠(エレトリプタン)の作用機序

片頭痛とはズキンズキンと脈を打つ激しい痛みの頭痛」である。

「吐き気」や「体を動かすと痛みが激しくなる」といった症状を伴うこともあり、片頭痛は日常生活に支障をきたす可能性もある。

 

実は片頭痛がどのように発生するかは、詳細に解明されているわけではない。

しかし、有力な仮説はある。

それが「三叉神経血管説(さんさしんけいけっかんせつ)」だ。

 

片頭痛が起こる時、何らかの原因により三叉神経が刺激される。

この時に、血管拡張物質が放出されるのだ。

 

血管が拡張すると炎症が起こり、炎症反応がどんどん血管内に伝わっていく。

この炎症反応の刺激が脳に伝わることによって、吐き気や嘔吐、頭痛が引き起こされると考えられている。

 

【片頭痛が起こる原因】

◆血管が拡張し、炎症反応による刺激が脳へ伝わるため

 

この時に重要な役割を果たすのが、5-HT受容体(セロトニン受容体)だ。

5‐HT受容体(セロトニン受容体)にはいくつか種類があるが、片頭痛に関与するのは「5-HT1B受容体」「5-HT1D受容体」である。

 

5-HT1B受容体は「血管収縮作用」を持ち、5-HT1D受容体は「血管拡張物質の放出抑制」に関与している。

 

【5-HT受容体(セロトニン受容体)の作用】

5-HT1B受容体:血管収縮作用

5-HT1D受容体:血管拡張物質の抑制作用

 

ここから分かることは、これらの受容体を刺激すれば、血管を収縮させつつ血管拡張物質の放出も抑制できるため、片頭痛を改善できるということだ。

 

このような作用機序により、片頭痛を改善するのがレルパックス錠(成分名:エレトリプタン)だ。

つまりレルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、5-HT1B/1D受容体を刺激することにより、片頭痛を改善するのである。

 

【トリプタン系薬の作用機序】

1:5-HT1B受容体を刺激 → 血管を収縮させる

2:5-HT1D受容体を刺激 → 血管拡張物質の放出を抑制させる

 

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レルパックス錠(エレトリプタン)の特徴

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)には、以下のような特徴がある。

脂溶性で中枢移行性が良い

世界初のトリプタン製剤であるイミグラン錠(成分名:スマトリプタン)は、脂溶性が低くく脳内移行性が良くない。

そのため、服用しても効果を得られないことがあった。

 

一方レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、脂溶性で中枢移行性があるため、高い効果を期待できる。

しかし中枢移行性が良いため、めまいや眠気を始めとする中枢性の副作用が現れることがある。

 

CYP3A4で代謝される

同じトリプタン製剤であるイミグラン錠(成分名:スマトリプタン)ゾーミッグ錠(成分名:ゾルミトリプタン)マクサルト錠(成分名:リザトリプタン)は、MAO-Aにより代謝を受けるタイプの薬である。

そのため、これらの薬はモノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬と併用することができなかった。

 

しかしレルパックス錠(成分名:エレトリプタン)錠は、MAO-Aではなく、CYP3A4により代謝されるタイプの薬なので、MAO阻害薬との併用が可能となっている。

ただし、CYP3A4を阻害するHIVプロテアーゼ阻害薬との併用はできない。

 

1日2錠までの使用可能

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、1日2錠まで服用可能となっている。

ただし服用間隔は、2時間以上あける必要がある。

 

他のトリプタン製剤を服用する場合は時間をあける

トリプタン製剤は、効き目が人によって異なる。

そのため、1つのトリプタン製剤が無効だった場合、他のトリプタン系薬へ切り替えることがある。

他のトリプタン製剤に切り替える場合は、24時間以上の時間をあけなければならない。

 

レルパックス錠(エレトリプタン)の飲み方

通常、レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、以下の量を服用する。

 

【レルパックス錠の用法・用量】

1回の服用量:20mg(1錠で効果が不十分の場合、次回以降2錠服用可)

服用タイミング:片頭痛の発作が現れた時(服用間隔は2時間以上あける)

1日の最大服用量:40mg以内

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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レルパックス錠(エレトリプタン)の飲み合わせ

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、以下に該当する薬と飲み合わせが悪い。

そのため、一緒に服用することができない。

 

【レルパックス錠の併用禁忌】

◆エルゴタミン

◆エルゴタミン誘導体含有製剤

理由:血圧上昇又は血管攣縮が増強される可能性があるため

 

5-HT1B/1D受容体作動薬

理由:血圧上昇又は血管攣縮が増強される可能性があるため

 

◆HIVプロテアーゼ阻害剤

理由:レルパックス錠の効果が過度に増強される可能性があるため

 

 

またグレープフルーツジュースと一緒に服用することによって、過度に作用が現れてしまう可能性がある。

そのためレルパックス錠(成分名:エレトリプタン)の服用中に、グレープフルーツジュースを飲むのは控えた方が良い。

 

詳しくは、以下の記事が詳しい。

>>> 薬とグレープフルーツジュースを一緒に飲んではいけない理由

レルパックス錠(エレトリプタン)の注意点

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【レルパックス錠を服用する際の注意点】

◆運転を始めとする危険を伴う機械の操作は控える

理由:眠気が現れることがあるため

 

◆予防目的で使用せず、片頭痛発作が起こった時のみ使用する

理由:予防目的の使用は、効果を期待できないため

 

◆他の片頭痛治療薬や抗エイズ薬を服用中の場合は相談する

理由:飲み合わせが悪い可能性があるため

 

◆グレープフルーツジュースと一緒に服用しない

理由:レルパックス錠の作用が増強される可能性があるため

 

◆セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)を含む食品は控える

理由:レルパックス錠の作用が弱まる可能性があるため

 

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レルパックス錠(エレトリプタン)の禁忌

以下に該当する人は、レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)を服用してはいけない。

 

【レルパックス錠の禁忌】

◆レルパックス錠の成分に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性が悪い可能性があるため

 

◆心筋梗塞にかかったことのある人、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある人、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある人

理由:重篤な虚血性心疾患のような症状が現れる可能性があるため

 

◆脳血管障害や一過性脳虚血性発作にかかったことのある人

理由:脳血管障害や一過性脳虚血性発作が現れる可能性があるため

 

◆末梢血管障害のある人

理由:症状を悪化させる可能性があるため

 

◆コントロールされていない高血圧症の人

理由:血圧を上昇させる可能性があるため

 

◆重度の肝機能障害のある人

理由:薬の作用が過度に現れる可能性があるため

 

◆エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、他の5-HT1B/1D受容体作動薬、あるいはHIVプロテアーゼ阻害薬を投与中の人

理由:飲み合わせが悪いため

 

レルパックス錠(エレトリプタン)の副作用

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)の主な副作用としては「浮動性めまい」「眠気」「吐き気」「口の渇き」「疲労感」などが報告されている。

 

【レルパックス錠の主な副作用】

◆浮動性めまい(フワフワした感覚のめまい)

◆眠気

◆吐き気

◆口の渇き

◆疲労感

 

またレルパックス錠(成分名:エレトリプタン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【レルパックス錠の重大な副作用】

◆アナフィラキシーショック、アナフィラキシー

症状:皮膚のかゆみ、蕁麻疹、全身の赤み、吐き気、腹痛、呼吸困難など

 

◆不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状

症状:脈の乱れ、動悸、息切れ、胸の痛みなど

 

◆てんかん様発作

症状:めまい、頭痛、ふるえ、手足の痺れなど

 

◆頻脈(WPW症候群における)

症状:脈が速くなるなど

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること。

 

レルパックス錠(エレトリプタン)を飲み忘れたら

レルパックス錠(成分名:エレトリプタン)は、片頭痛が現れた時のみに服用する薬である。

そのため飲み忘れた場合は、服用しなくて良い。

>>> 他の片頭痛治療薬をチェックする

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