骨粗鬆症治療薬

エビスタ錠(ラロキシフェン)の効果・特徴・副作用

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エビスタ錠(ラロキシフェン)の効能・効果

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)に分類される骨粗鬆症治療薬だ。

より簡単に言うと、エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は「骨量の減少を改善し、骨がもろくなるのを防ぐ薬」ということである。

 

【エビスタ錠の効能・効果】

◆閉経後骨粗鬆症

 

エビスタ錠(ラロキシフェン)の作用機序

男性と比較すると、女性は骨粗鬆症を発症しやすい。

これには、主に2つの理由がある。

 

1つ目の理由が「男性に比べると女性は骨の量が少ない」というものだ。

もともとの骨の量が少ないため、女性の方が必然的に骨粗鬆症を発症しやすくなる。

 

そして2つ目の理由が「閉経後にエストロゲンの分泌が減る」ということだ。

女性ホルモンの一種であるエストロゲンは、エストロゲン受容体に作用することにより、骨量を増やす。

 

このエストロゲンの分泌は、閉経後に減少していく。

そのため閉経を迎えると、それに伴って骨の量も減少してしまう。

 

ここから分かることは、閉経後であってもエストロゲンを補充してやることにより、骨量を増やせるということだ。

 

しかしエストロゲンの補充には「乳がん・子宮がんのリスクが伴う」という問題がある。

エストロゲンには発がん性があり、乳腺のエストロゲン受容体に作用すると乳がんの、子宮のエストロゲン受容体に作用すると子宮がんの発症リスクが高まることが指摘されている。

 

では、どのように乳がん・子宮がんのリスクを増大させずに骨量を増やせば良いのか。

答えは簡単で、単純に骨のエストロゲン受容体には作用するが、他の部位のエストロゲン受容体には作用しなければ良い。

 

【骨のエストロゲン受容体のみに作用】

〇: 骨量を増加させることができる

 

【乳腺や子宮のエストロゲン受容体に作用する場合】

発がんリスクが高まる 

 

このような作用機序により、閉経後の骨粗鬆症を改善するのが、エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)をはじめとする選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)だ。

 

つまりエビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、骨に存在するエストロゲン受容体のみに作用することより、閉経後の骨粗鬆症を改善するのである。

 

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エビスタ錠(ラロキシフェン)の特徴

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)には、以下のような特徴がある。

閉経後の骨粗鬆症に使われる

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、閉経後骨粗鬆症治療薬として開発された初めての薬である。

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)の登場により、薬物治療の選択肢が広がった。

 

乳腺・子宮のエストロゲン受容体阻害作用を持つ

エストロゲンは乳腺・子宮におけるエストロゲン受容体に作用することで、乳がんのリスクを増大させてしまう。

しかしエビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、乳腺や子宮のエストロゲン受容体に対する阻害作用を持つため、発がんリスクが増大しにくい。

 

そのため女性ホルモン薬の投与によって長年指摘されていた「発がんリスク」をクリアした上、骨量を増やすことが可能となった。

 

非椎体骨折抑制効果が認められていない

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、「非椎体骨折の予防効果」が認められていない。

非椎体骨折とは、簡単に言うと「背骨以外の箇所における骨折」である。

 

一方、同じタイプの薬であるビビアント錠(成分名:バゼドキシフェン)には「非椎体骨折の予防効果」が認められている。

>>> エビスタ(ラロキシフェン)とビビアント(バゼドキシフェン)の違い・比較

 

静脈血栓塞栓症の発症リスクが増加する

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)の服用により、静脈血栓塞栓症の発症リスクが増加する。

これはエストロゲンに血液を固める作用があるためだ。

 

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)と同じタイプの薬にビビアント錠(成分名:バゼドキシフェン)があるが、静脈血栓塞栓症の発生率に差はないと言われている。

 

 手術前は休薬することが望ましい

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)の服用中に体を長時間動かさない状態にあると、静脈血栓塞栓症を生じやすい。

そのため静脈血栓塞栓症のリスクを抑える目的で、手術3日前にはエビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)の服用を休むことが望ましい。

服用の再開は、歩けるようになってからが良いとされている。

 

また手術以外でも、海外旅行における長時間のフライトや長時間に渡って車に乗る予定がある場合は、休薬または水分を多めに取ったり、足をこまめに動かすなどの対処をする必要がある。

 

妊婦・授乳婦に禁忌

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、妊婦・授乳婦に対して使用できない。

これは動物実験において、流産・奇形の発症頻度が上昇したためである。

 

エビスタ錠(ラロキシフェン)の飲み方

通常、エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)は、以下の量を服用する。

 

【エビスタ錠の用法・用量】

1日の服用量:60mg

1日の服用回数:1回

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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エビスタ錠(ラロキシフェン)の飲み合わせ

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)には、絶対に一緒に服用してはいけない併用禁忌となる薬はない。

 

【エビスタ錠の併用禁忌薬】

なし

エビスタ錠(ラロキシフェン)の注意点

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【エビスタ錠を服用する際の注意点】

◆むくみ、足の痛み、息切れ、胸の痛み、めまい、視力の低下などが現れた場合は相談する

理由:静脈血栓塞栓症の副作用である可能性があるため

 

◆手術後や長期に渡り安静にする必要がある場合、完全に歩けるようになるまで服用しない

理由:静脈血栓塞栓症の副作用が起こりやすくなるため

 

◆車や飛行機に長時間のる場合は、水分を多くとり、足をこまめに動かすこと

理由:静脈血栓塞栓症の副作用が起こりやすくなるため

 

◆妊娠中または妊娠の可能性がある場合は相談する

理由:胎児へ悪影響を与える可能性があり、動物実験で流産や奇形が報告されているため

 

◆授乳中の場合は相談する

理由:ヒト乳汁中へ移行するかどうかは不明だが授乳婦は服用できないため

 

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エビスタ錠(ラロキシフェン)の禁忌

以下に該当する人は、エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)を服用してはいけないことになっている。

 

【エビスタ錠の禁忌】

◆深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症のある患者またはこれらの病気にかかったことのある人

理由:上記の症状が悪化する可能性があるため

 

◆術後回復期・長期安静中のように、長期間動かない状態にある人

理由:静脈血栓塞栓症の副作用を起こしやすくなるため

 

◆抗リン脂質抗体症候群の人

理由:静脈血栓塞栓症の副作用を起こしやすいとの報告があるため

 

◆妊婦または妊娠している可能性のある婦人および授乳婦

理由:動物実験において、流産、胎児心奇形、胎児の発達遅延・発育異常などが報告されているため

 

◆エビスタの成分に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性が良くない可能性があるため

 

エビスタ錠(ラロキシフェン)の副作用

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)の主な副作用としては、「末梢性浮腫(むくみ)」、「ほてり」、「乳房の痛み」、「皮膚炎」、「そう痒症(かゆみ)」、「吐き気」などが報告されている。

 

【エビスタ錠の主な副作用】

◆末梢性浮腫(むくみ)

◆ほてり

◆乳房痛み

◆皮膚炎

◆そう痒症(かゆみ)

◆吐き気

 

またエビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【エビスタ錠の重大な副作用】

◆静脈血栓塞栓症

症状:下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害など

 

◆肝機能障害

症状:体がだるい、発熱、疲れやすい、皮膚・白目が黄色くなるなど

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること

 

エビスタ錠(ラロキシフェン)を飲み忘れたら

エビスタ錠(成分名:ラロキシフェン)を飲み忘れたら、気づいた時にすぐ服用する。

ただし次の服用時間が近い場合は、忘れた分の薬は服用しなくて良い。

絶対に2回分の量を1度に服用してはいけない。

>>>他の骨粗鬆症治療薬をチェックする


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