アルツハイマー型認知症治療薬

アリセプト、レミニール、リバスタッチ・イクセロンの違い・比較

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アルツハイマー型認知症は、思考に関与する大脳皮質が小さくなってしまい、認知機能・運動機能の低下が見られる病気だ。

近年、寿命が延びたことにより、アルツハイマー型認知症患者が劇的に増加し、国民的な病気になりつつある。

 

アルツハイマー型認知症に使われる重要な薬の1つが「アセチルコリンエステラーゼ阻害薬」だ。

そこでこの記事では、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬に属するアリセプト(成分名:ドネペジル)レミニール(成分名:ガランタミン)イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)の違い・比較についてまとめた。

 

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アセチルコリンエステラーゼ阻害薬の作用機序

アルツハイマー型認知症では、脳に「老人斑」が見られる。

老人斑とは、脳にβアミロイドと呼ばれるタンパク質が蓄積してできたものだ。

 

このβアミロイドが脳に蓄積していくことにより、記憶を司る海馬において、神経伝達物質の1つである「アセチルコリン」が減少してしまう。

その結果、記憶障害が引き起こされるのだ。

 

ここから分かることは、脳内におけるアセチルコリンの量を増やすことができれば、アルツハイマー型認知症の症状を改善できるということである。

 

脳内では「アセチルコリンエステラーゼ(AChE)」と呼ばれる酵素が、アセチルコリンを分解してしまう。

したがってアセチルコリンエステラーゼの働きを阻害すれば、アセチルコリンの量が減らなくなるため、アルツハイマー型認知症の進行を抑制できる。

 

このような作用機序により、アルツハイマー型認知症の進行を抑えるのがアセチルコリンエステラーゼ阻害薬だ。

 

アセチルコリンエステラーゼ阻害薬 作用機序

 

 

つまりアセチルコリンエステラーゼ阻害薬は、アセチルコリンエステラーゼを阻害し、脳内のアセチルコリンの量を増やすことにより、アルツハイマー型認知症の進行を遅らせるのである。

 

使える重症度の違い・比較

アルツハイマー型認知症は、重症度によって「軽度」、「中等度」、「高度」に分類できる。

 

軽度は「約束事を忘れる」、「物を置き忘れる」などの記憶障害がメインだ。

軽度の場合は、普段からしているルーチンワークであれば、そこまで支障はない。

 

【軽度のアルツハイマー型認知症】

◆約束事を忘れる

◆物を置き忘れる

 

中等度は「テレビや雑誌などに関心がなくなる」、「最近あった出来事をすっかり忘れてしまう」などの認知機能障害が主な症状だ。

中等度になると、少しずつ社会生活に支障がでてくるようなる。

 

【中等度のアルツハイマー型認知症】

◆テレビや雑誌などに関心がなくなる

◆最近あった出来事をすっかり忘れてしまう

 

高度はさらに認知機能障害が進んだ状態で、「トイレの水を流せない」、「入浴を嫌がる」、「シャツのボタンを留められない」といった症状が見られるようになる。

高度の場合は、誰かの介護が必要となる。

 

【高度のアルツハイマー型認知症】

◆トイレの水を流せない

◆入浴を嫌がる

◆シャツのボタンを留められない

 

アセチルコリンエステラーゼ阻害薬は、重症度によって使用できる薬が異なる。

軽度〜中等度のアルツハイマー型認知症には、全ての薬剤が使用可能となっているが、高度のアルツハイマー型認知症に使えるのはアリセプト(成分名:ドネペジル)のみとなっている。

 

【軽度~中等度】

アリセプト(成分名:ドネペジル)

レミニール(成分名:ガランタミン)

イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)

 

【高度】

アリセプト(成分名:ドネペジル)

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剤形の違い・比較

アリセプト(成分名:ドネペジル)レミニール(成分名:ガランタミン)イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)では、販売されている剤形が異なる。

 

アリセプト(成分名:ドネペジル)は「錠剤タイプ」、「口腔内崩壊錠」、「細粒タイプ」、「ゼリータイプ」が、レミニール(成分名:ガランタミン)は「錠剤タイプ」、「口腔内崩壊錠」、「液体タイプ」が販売されている。

一方、イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)は、唯一の貼り薬となっている。

 

認知症患者では、飲み込む力が低下していることが少なくない。

そのため症状に合わせて、適切に剤形を選択する必要がある

例えば飲み込む力がそこまで低下していなければ、錠剤タイプや液体タイプ、細粒タイプは使いやすい。

 

しかし著しく飲み込む力が低下している場合。

その場合は、口腔内崩壊錠であっても服用が困難となる。

薬が飲み込みにくいのであれば、イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)のような貼り薬タイプの薬剤が選択されることが多い。

 

【アリセプトの剤形】

◆錠剤

◆口腔内崩壊錠

◆細粒

◆内服ゼリー

 

*内服ゼリーは水なしで服用できるため、水分誤嚥の危険性が低い。

口腔内崩壊錠は口の中で溶けるが、飲み込む時は水や唾液と一緒に飲み込まなければならない。

 

【レミニールの剤形】

◆錠剤

◆口腔内崩壊錠

◆内用液

 

【イクセロン・リバスタッチの剤形】

◆貼付剤

 

薬物動態の違い・比較

アリセプト(成分名:ドネペジル)レミニール(成分名:ガランタミン)イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)は、肝臓で代謝されることは共通しているが、他の点では薬物動態に大きな違いがある。

 

まず薬の血中濃度が半分になるまでの時間(半減期)に、大きな違いがある。

アリセプト(成分名:ドネペジル)の半減期は約90時間、レミニール(成分名:ガランタミン)は約10時間となっている。

そのため、アリセプト(成分名:ドネペジル)は1日1回服用だが、レミニール(成分名:ガランタミン)は1日2回服用である。

 

イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)の半減期は、約2.5時間程度とかなり短いが、貼り薬タイプであるため1日1回の貼り替えで効果が24時間持続する。

 

また代謝酵素にも、これらの薬剤では違いがみられる。

アリセプト(成分名:ドネペジル)は主にCYP3A4で代謝され、一部がCYP2D6で代謝される。

レミニール(成分名:ガランタミン)はCYP3A4とCYP2D6される。

 

そのためアリセプト(成分名:ドネペジル)とレミニール(成分名:ガランタミン)に関しては、CYP3A4とCYP2D6の働きに影響を与える薬と併用すると、相互作用が引き起こされやすい。

 

一方イクセロン・リバスタッチ(成分名:リバスチグミン)は、CYPによる代謝がほとんど行われない

そのため代謝酵素が原因となる相互作用は、アリセプト(成分名:ドネペジル)やレミニール(成分名:ガランタミン)に比べると少ない。

 

【アリセプト】

半減期:約90時間

服用回数:1日1回

代謝酵素:主にCYP3A4、一部CYP2D6

 

【レミニール】

半減期:約10時間

服用回数:1日2回

代謝酵素:CYP3A4とCYP2D6

 

【イクセロン、リバスタッチ】

半減期:約2.5時間

使用回数:1日1回

代謝酵素:CYPにより代謝されるがわずか

 

そのほかの薬の違いについては、以下のページからどうぞ。

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