抗不整脈薬

プロノン錠(プロパフェノン)の効果・特徴・副作用

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プロノン錠(プロパフェノン)の効能・効果

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、Naチャネル遮断薬(Ic群)に分類される抗不整脈薬だ。

簡単に説明すると、プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は「乱れた脈を整える薬ということである。

 

【プロノン錠の効能・効果】

下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか又は無効の場合

◆頻脈性不整脈

 

プロノン錠(プロパフェノン)の作用機序

心臓は電気刺激によって、一定のリズムを保ちながら動いている。

しかし、電気刺激が乱れてしまうことがある。

これがいわゆる「不整脈」だ。

 

電気刺激は、専門的には「活動電位」と呼ばれている。

この活動電位の発生に関与しているのがNaイオン」「Caイオン」「Kイオン」である。

これらのイオンが心筋の細胞膜にあるイオンチャネル(通り道)を出入りすることにより、活動電位が生じるのだ。

 

活動電位は、心筋細胞へNaイオンが流入することにより発生する。

この状態を専門用語で「脱分極」と呼ぶ。

 

Naイオンが流入し終わると、次に「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」が起こる。

「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」は同時に起こり、活動電位に大きな変化が見られなくなる。

 

そして、しばらくこの状態が続いた後、Caチャネルが閉じ、Kイオンの排出だけが起こる。

この時に活動電位がガクッと下がり、活動電位は元の状態へ戻る。

以上のように、心臓の拍動はイオンの出入りによって引き起こされているのだ。

 

不整脈

 

【活動電位発生の大まかな流れ】

1:Naイオンの流入(脱分極)

2:活動電位の発生

3:Caイオンの流入とKイオンの排出

4:Kイオンの排出だけ起こる

5:活動電位が元の状態に戻る

 

活動電位が生じている時、「絶対不応期」「相対不応期」と呼ばれる間がある。

絶対不応期とは、どんなに強い刺激を心筋細胞に与えても反応しない時間。

そして相対不応期とは、比較的強い刺激には反応する時間だ。

 

通常、相対不応期が終わると、再び電気刺激が心臓に伝導して活動電位が生じる。

このように心臓は、一定のリズムで動いているのだ。

 

しかし、不整脈の場合は違う。

不整脈では、相対不応期に強い刺激が生じる。

そのため、通常では発生しないタイミングで、活動電位が発生してしまうのだ。

 

ここから分かることは、異常な活動電位が発生しないようにすれば、不整脈を改善できるということである。

具体的には、Naチャネルを遮断すればNaイオンが心筋細胞内には流入できないので、活動電位の発生を抑えることができる。

 

このような作用機序により脈を整えるのが、プロノン錠(成分名:プロパフェノン)だ。

つまり、Naチャネルを阻害しNaの流入を抑制することにより、プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は脈を整えるのである。

 

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プロノン錠(プロパフェノン)の特徴

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)には、以下のような特徴がある。

Ic群に属する抗不整脈薬

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、Naチャネル阻害薬の中でも「Ic群」に属する。

Ic群の特徴は、Naチャネルのみを阻害することだ。

 

Ia群やIb群の薬は、Naチャネル阻害作用に加えてKチャネルに対する作用も併せ持つので、活動電位持続時間に影響を与える。

一方Ic群の薬は、Kチャネルへの作用がないので、活動電位持続時間に影響を与えない。

 

 肝代謝型の薬剤

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、肝臓で代謝されるタイプの薬である。

そのため肝機能の低下が見られる人へ投与する場合は、投与量の調節などをする必要がある。

 

一方、同じⅠc群に属するタンボコール錠(成分名:フレカイニド)サンリズムカプセル(成分名:ピルシカイニド)は腎臓から排泄されるタイプの薬である。

 

β受容体遮断作用をもつ

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)はNaチャネル阻害作用に加え、交感神経を抑制するβ遮断作用を持つ。

この特性により、日中に起こりやすい「交感神経亢進型の不整脈」に使われる。

 

薬物動態が非線形を示す

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)の薬物動態は、非線形となっている。

つまり投与量と血中濃度が、比例関係にないということだ。

(詳しくは、以下の記事参照)

>>> 「線形薬物」と「非線形型薬物」の違いとは?-分かりやすく解説-

 

そのためプロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、少量から使用を開始し、少しずつ増量していくことが望ましい。

 

 妊婦への投与は禁忌ではない

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、妊婦への投与が禁忌となっていない。

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与可能となっている。

一方、同じⅠc群に属するタンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、妊婦への投与はできない。

 

プロノン錠(プロパフェノン)の飲み方

通常、プロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、以下の量を服用する。

 

【プロノン錠の用法・用量】

頻脈性不整脈

1回の服用量:150mg

1日の服用回数:1日3回

1日の最大服用量:年齢、症状により適宜増減

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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プロノン錠(プロパフェノン)の飲み合わせ

以下の薬とプロノン錠(成分名:プロパフェノン)は、飲み合わせが悪い。

そのため、一緒に服用することができない。(併用禁忌)

 

【プロノン錠の併用禁忌】

◆リトナビル(商品名:ノービア)

理由:不整脈、血液障害、けいれん等の副作用を起こす可能性があるため

 

ミラベグロン(商品名:ベタニス)

理由:心室性不整脈(torsades de pointesを含む)等を起こす可能性があるため

 

◆テラプレビル(商品名:テラビック)

理由:不整脈、血液障害、けいれん等の副作用を起こす可能性があるため

 

◆アスナプレビル(商品名:スンベプラ)

理由:不整脈が起こる可能性があるため

プロノン錠(プロパフェノン)の注意点

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【プロノン錠を服用する際の注意点】

◆抗エイズ薬を服用している場合は相談する

理由:飲み合わせが悪い可能性があるため

 

◆セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)を含む食品はとらない

理由:薬の効果が低下する可能性があるため

 

◆車の運転を始めとする危険を伴う機械の操作は控える

理由:めまい、ふらつきを引き起こす可能性があるため

 

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プロノン錠(プロパフェノン)の禁忌

以下に該当する人は、プロノン錠(成分名:プロパフェノン)を服用してはいけない。

 

【プロノン錠の禁忌】

◆うっ血性心不全のある人

理由:症状が悪化する可能性があるため

 

◆高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある人

理由:症状が悪化する可能性があるため

 

◆リトナビルを投与中の人

理由:不整脈、血液障害、けいれん等の副作用を起こす可能性があるため

 

◆ミラベグロンを投与中の人

理由:心室性不整脈(torsades de pointesを含む)等を起こす可能性があるため

 

◆テラプレビルを投与中の人

理由:不整脈、血液障害、けいれん等の副作用を起こす可能性があるため

 

アスナプレビル(商品名:スンベプラ)

理由:不整脈が起こる可能性があるため

 

プロノン錠(プロパフェノン)の副作用

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)の主な副作用としては「めまい・ふらつき」、「動悸」、「体がだるい」などが報告されている。

 

【プロノン錠の主な副作用】

◆めまい・ふらつき

◆動悸

◆体がだるい

 

またプロノン錠(成分名:プロパフェノン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【プロノン錠の重大な副作用】

心室頻拍(Torsades de Pointesを含む)、心室細動、洞停止、洞房ブロック、房室ブロック、徐脈、失神

症状:脈の乱れ、動悸、めまい、息苦しい、意識の消失など

 

肝機能障害、黄疸

症状:体がだるい、吐き気、食欲不振、皮膚・白目が黄色くなる等

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること

 

プロノン錠(プロパフェノン)を飲み忘れたら

プロノン錠(成分名:プロパフェノン)を飲み忘れたら、気づいた時にすぐ服用する。

ただし次の服用時間が近い場合は(4時間以内)、忘れた分の薬は服用しなくて良い。

絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない。

>>> 他の抗不整脈薬をチェックする

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