抗不整脈薬

アミサリン錠(プロカインアミド)の効果・特徴・副作用

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アミサリン錠(プロカインアミド)の効能・効果

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、Naチャネル遮断薬(Ia群)に分類される抗不整脈薬だ。

簡単に説明すると、アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は「乱れた脈を整える薬ということである。

 

【アミサリン錠の効能・効果】

◆期外収縮(上室性、心室性)

◆急性心筋梗塞における心室性不整脈の予防

◆新鮮心房細動

◆発作性頻拍(上室性、心室性)の治療及び予防

◆発作性心房細動の予防

◆電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持

◆手術及び麻酔に伴う不整脈の予防

◆陳旧性心房細動

 

アミサリン錠(プロカインアミド)の作用機序

心臓は電気刺激によって、一定のリズムを保ちながら動いている。

しかし、電気刺激が乱れてしまうことがある。

これがいわゆる「不整脈」だ。

 

電気刺激は、専門的には「活動電位」と呼ばれている。

この活動電位の発生に関与しているのがNaイオン」「Caイオン」「Kイオン」である。

これらのイオンが心筋の細胞膜にあるイオンチャネル(通り道)を出入りすることにより、活動電位が生じるのだ。

 

活動電位は、心筋細胞へNaイオンが流入することにより発生する。

この状態を専門用語で「脱分極」と呼ぶ。

 

Naイオンが流入し終わると、次に「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」が起こる。

「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」は同時に起こり、活動電位に大きな変化が見られなくなる。

 

そして、しばらくこの状態が続いた後、Caチャネルが閉じ、Kイオンの排出だけが起こる。

この時に活動電位がガクッと下がり、活動電位は元の状態へ戻る。

以上のように、心臓の拍動はイオンの出入りによって引き起こされているのだ。

 

不整脈

 

【活動電位発生の大まかな流れ】

1:Naイオンの流入(脱分極)

2:活動電位の発生

3:Caイオンの流入とKイオンの排出

4:Kイオンの排出だけ起こる

5;活動電位が元の状態に戻る

 

活動電位が生じている時、「絶対不応期」「相対不応期」と呼ばれる間がある。

絶対不応期とは、どんなに強い刺激を心筋細胞に与えても反応しない時間。

そして相対不応期とは、比較的強い刺激には反応する時間だ。

 

通常、相対不応期が終わると、再び電気刺激が心臓に伝導して活動電位が生じる。

このように心臓は、一定のリズムで動いているのだ。

 

しかし、不整脈の場合は違う。

不整脈では、相対不応期に強い刺激が生じる。

そのため、通常では発生しないタイミングで、活動電位が発生してしまうのだ。

 

ここから分かることは、異常な活動電位が発生しないようにすれば、不整脈を改善できるということである。

具体的には、Naチャネルを遮断すればNaイオンが心筋細胞内には流入できないので、活動電位の発生を抑えることができる。

 

このような作用機序により脈を整えるのが、アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)だ。

つまり、Naチャネルを阻害しNaの流入を抑制することにより、アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は脈を整えるのである。

 

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アミサリン錠(プロカインアミド)の特徴

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)には、以下のような特徴がある。

Ia群に属する抗不整脈薬

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、Naチャネル阻害薬の中でも「Ia群」に属する。

Ia群の特徴はNaチャネル阻害作用に加え、Kチャネル阻害作用を持つことだ。

 

Kチャネル阻害作用によって活動電位持続時間が長くなり、それに伴い不応期も延長する。

その結果、電気刺激を受けても反応しない時間が伸びるので、異常な活動電位が起こりにくくなるのだ。

 

このようにアミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、「Naチャネル阻害作用」と「Kチャネル阻害作用」の2つのアプローチから、脈を整えるのである。

 

「緑内障の人」や「尿が出にくい人」に使用できる

Naチャネル遮断薬(Ia群)に属するリスモダンカプセル(成分名:ジソピラミド)シベノール錠(成分名:シベンゾリン)ピメノールカプセル(成分名:ピルメノール)は、抗コリン作用をもつ。

 

抗コリン作用は「緑内障」や「排尿困難」の症状を悪化させる可能性があるため、これらの疾患を持つ人には、上記の薬剤は使用できない。(禁忌)

 

しかしアミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、抗コリン作用の弱いNaチャネル遮断薬(Ia群)だ。

そのためNaチャネル遮断薬(Ia群)の中では唯一、「緑内障患者」や「尿貯留傾向のある患者」にも使用可能となっている。

 

代謝排泄は肝・腎が関与

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、一部が肝臓で代謝され、その他は腎臓から排泄される。

そのため肝臓や腎臓の機能が低下している場合は、服用量の調節を行う必要がある。

 

重大な副作用に無顆粒球症

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、重大な副作用として「無顆粒球症」が報告されている。

無顆粒球症の初期症状としては、「急激な発熱」や「喉の痛み」、「体のだるさ」が挙げられる。

このようなら症状が現れたら、速やかに受診しなければならない。

 

注射タイプも販売さている

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は錠剤タイプだけでなく、注射タイプも販売されている。

通常、注射タイプは「急を要する場合」に使用される。

 

アミサリン錠(プロカインアミド)の飲み方

通常、アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、以下の量を服用する。

 

【アミサリン錠の用法・用量】

1回の服用量:0.25~0.5g

1日の服用回数:3~6時間ごとに服用

1日の最大服用量:年齢、症状によって増減

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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アミサリン錠(プロカインアミド)飲み合わせ

以下の薬とアミサリン錠(成分名:プロカインアミド)は、飲み合わせが悪い。

そのため、一緒に服用することができない。(併用禁忌)

 

【アミサリン錠の併用禁忌】

◆モキシフロキサシン塩酸塩(商品名:アベロックス)

◆バルデナフィル塩酸塩水和物(商品名:レビトラ)

◆アミオダロン塩酸塩注射剤(商品名:アンカロン注)

◆トレミフェンクエン酸塩(商品名:フェアストン)

理由:重篤な副作用を引き起こす可能性があるため

アミサリン錠(プロカインアミド)の注意点

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【アミサリン錠を服用する際の注意点】

◆他の抗不整脈薬、ED治療薬、抗菌薬、乳がん治療薬を服用中の場合は相談する

理由:飲み合わせが悪い可能性があるため

 

◆自己判断で服用を中止しない

理由:急に服用を中止すると、心臓の機能に重大な影響を与える可能性があるため

 

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アミサリン錠(プロカインアミド)の禁忌

以下に該当する人は、アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)を服用してはいけない。

 

【アミサリン錠の禁忌】

◆刺激伝導障害(房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等)のある人

理由:症状が悪化する可能性があるため

 

◆重篤なうっ血性心不全のある人

理由:不整脈(心室頻拍、心室細動等)が発現または悪化する可能性が極めて高いため

 

◆モキシフロキサシン塩酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、アミオダロン塩酸塩(注射剤)、トレミフェンクエン酸塩を投与中の人

理由:飲み合わせが悪いため

 

◆重症筋無力症の人

理由:筋力の低下が進行する可能性があるため

 

◆アミサリン錠の成分に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性がよくない可能性があるため

 

アミサリン錠(プロカインアミド)の副作用

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)の主な副作用としては「吐き気」、「食欲の低下」、「頭痛」、「不眠」などが報告されている。

 

【アミサリン錠の主な副作用】

◆吐き気

◆食欲の低下

◆頭痛

◆不眠

 

またアミサリン錠(成分名:プロカインアミド)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【アミサリン錠の重大な副作用】

◆心室頻拍、心室粗動、心室細動、心不全

症状:脈の乱れ、動悸、胸の痛み、めまいなど

 

◆SLE様症状

症状:発熱、皮膚が赤くなる、筋肉痛、関節炎、多発性関節痛、胸部痛、心膜炎、胸水など

 

◆無顆粒球症

症状:発熱、喉の痛み、体がだるい等

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること

 

アミサリン錠(プロカインアミド)を飲み忘れたら

アミサリン錠(成分名:プロカインアミド)を飲み忘れた場合、気づいた時にすぐ服用する。

ただし次の服用時間が近い場合は、忘れた分の薬は服用しなくて良い。

絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない。

>>> 他の抗不整脈薬をチェックする

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