抗不整脈薬

タンボコール錠(フレカイニド)の効果・特徴・副作用

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タンボコール錠(フレカイニド)の効能・効果

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、Naチャネル遮断薬(Ic群)に分類される抗不整脈薬だ。

簡単に説明すると、タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は「乱れた脈を整える薬ということである。

 

【タンボコール錠の効能・効果】

下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合

◆成人:頻脈性不整脈(発作性心房細動・粗動、心室性)

◆小児:頻脈性不整脈(発作性心房細動・粗動、発作性上室性、心室性)

 

タンボコール錠(フレカイニド)の作用機序

心臓は電気刺激によって、一定のリズムを保ちながら動いている。

しかし、電気刺激が乱れてしまうことがある。

これがいわゆる「不整脈」だ。

 

電気刺激は、専門的には「活動電位」と呼ばれている。

この活動電位の発生に関与しているのがNaイオン」「Caイオン」「Kイオン」である。

これらのイオンが心筋の細胞膜にあるイオンチャネル(通り道)を出入りすることにより、活動電位が生じるのだ。

 

活動電位は、心筋細胞へNaイオンが流入することにより発生する。

この状態を専門用語で「脱分極」と呼ぶ。

 

Naイオンが流入し終わると、次に「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」が起こる。

「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」は同時に起こり、活動電位に大きな変化が見られなくなる。

 

そして、しばらくこの状態が続いた後、Caチャネルが閉じ、Kイオンの排出だけが起こる。

この時に活動電位がガクッと下がり、活動電位は元の状態へ戻る。

以上のように、心臓の拍動はイオンの出入りによって引き起こされているのだ。

 

不整脈

 

【活動電位発生の大まかな流れ】

1:Naイオンの流入(脱分極)

2:活動電位の発生

3:Caイオンの流入とKイオンの排出

4:Kイオンの排出だけ起こる

5:活動電位が元の状態に戻る

 

活動電位が生じている時、「絶対不応期」「相対不応期」と呼ばれる間がある。

絶対不応期とは、どんなに強い刺激を心筋細胞に与えても反応しない時間。

そして相対不応期とは、比較的強い刺激には反応する時間だ。

 

通常、相対不応期が終わると、再び電気刺激が心臓に伝導して活動電位が生じる。

このように心臓は、一定のリズムで動いているのだ。

 

しかし、不整脈の場合は違う。

不整脈では、相対不応期に強い刺激が生じる。

そのため、通常では発生しないタイミングで、活動電位が発生してしまうのだ。

 

ここから分かることは、異常な活動電位が発生しないようにすれば、不整脈を改善できるということである。

具体的には、Naチャネルを遮断すればNaイオンが心筋細胞内には流入できないので、活動電位の発生を抑えることができる。

 

このような作用機序により脈を整えるのが、タンボコール錠(成分名:フレカイニド)だ。

つまり、Naチャネルを阻害しNaの流入を抑制することにより、タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は脈を整えるのである。

 

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タンボコール錠(フレカイニド)の特徴

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)には、以下のような特徴がある。

Ic群に属する抗不整脈薬

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、Naチャネル阻害薬の中でも「Ic群」に属する。

Ic群の特徴は、Naチャネルのみを阻害することだ。

 

Ia群やIb群の薬は、Naチャネル阻害作用に加えてKチャネルに対する作用も併せ持つので、活動電位持続時間に影響を与える。

一方Ic群の薬は、Kチャネルへの作用がないので、活動電位持続時間に影響を与えない。

 

腎排泄型の薬剤

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、腎臓から排泄されるタイプの薬である。

そのため腎機能の低下が見られる人へ投与する場合は、投与量の調節などをする必要がある。

 

小児への使用が可能

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、「小児における頻脈性不整脈」に使用可能となっている。

小児に使用する場合、タンボコール錠(成分名:フレカイニド)の用量は体表面積に応じて決まる。

 

そのため用量を調整するために、錠剤を粉砕して使用することが多い。

2015年には、用量調整がより簡単な細粒タイプの販売が開始された。

 

タンボコール錠(フレカイニド)の飲み方

通常、タンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、以下の量を服用する。

 

【タンボコール錠の用法・用量】<成人>

頻脈性不整脈(発作性心房細動・粗動)

1日の服用量:100mg(効果が不十分な場合は200mgまで増量)

1日の服用回数:1日2回

1日の最大服用量:年齢、症状により適宜増減

 

頻脈性不整脈(心室性)

1日の服用量:100mg(効果が不十分な場合は200mgまで増量)

1日の服用回数:1日2回

1日の最大服用量:年齢、症状により適宜増減

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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タンボコール錠(フレカイニド)の飲み合わせ

以下の薬とタンボコール錠(成分名:フレカイニド)は、飲み合わせが悪い。

そのため、一緒に服用することができない。(併用禁忌)

 

【タンボコール錠の併用禁忌】

◆リトナビル(商品名:ノービア)

理由:不整脈、血液障害、けいれん等の副作用を起こす可能性があるため

 

ミラベグロン(商品名:ベタニス)

理由:心室性不整脈(torsades de pointesを含む)等を起こす可能性があるため

 

テラプレビル(商品名:テラビック)

理由:心室性不整脈(torsades de pointesを含む)等を起こす可能性があるため

タンボコール錠(フレカイニド)の注意点

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【タンボコール錠を服用する際の注意点】

◆抗エイズ薬を服用している場合は相談する

理由:飲み合わせが悪い可能性があるため

 

◆妊婦又は妊娠の可能性がある場合は相談する

理由:動物実験において、胎児へ悪影響が認められているため

 

◆母乳や乳製品をとる場合は相談する

理由:母乳や乳製品により、タンボコール錠の吸収が抑制され、有効性が低下する可能性があるため

 

◆車の運転を始めとする危険を伴う機械の操作は控える

理由:めまい、ふらつきを引き起こす可能性があるため

 

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タンボコール錠(フレカイニド)の禁忌

以下に該当する人は、タンボコール錠(成分名:フレカイニド)を服用してはいけない。

 

【タンボコール錠の禁忌】

◆うっ血性心不全のある人

理由:症状が悪化する可能性があるため

 

◆高度の房室ブロック、高度の洞房ブロックのある人

理由:症状が悪化する可能性があるため

 

◆心筋梗塞後の無症候性心室性期外収縮あるいは非持続型心室頻拍のある人

理由:死亡率が増加するとの報告があるため

 

◆妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

理由:胎児への悪影響が認められているため

 

◆リトナビルを投与中の人

理由:不整脈、血液障害、けいれん等の副作用を起こす可能性があるため

 

◆ミラベグロンを投与中の人

理由:心室性不整脈(torsades de pointesを含む)等を起こす可能性があるため

 

◆テラプレビルを投与中の人

理由:心室性不整脈(torsades de pointesを含む)等を起こす可能性があるため

 

タンボコール錠(フレカイニド)の副作用

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)の主な副作用としては「めまい・ふらつき」、「頭痛」、「吐き気」、「腹痛」、「便秘」などが報告されている。

 

【タンボコール錠の主な副作用】

◆めまい・ふらつき

◆頭痛

◆吐き気

◆腹痛

◆便秘

 

またタンボコール錠(成分名:フレカイニド)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【タンボコール錠の重大な副作用】

◆心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動、心房粗動、高度房室ブロック、一過性心停止、洞停止(又は洞房ブロック)、心不全の悪化、Adams-Stokes発作

症状:脈の乱れ、動悸、めまい、息苦しい、意識の消失など

 

◆肝機能障害、黄疸

症状:体がだるい、吐き気、食欲不振、皮膚・白目が黄色くなる等

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること

 

タンボコール錠(フレカイニド)を飲み忘れたら

タンボコール錠(成分名:フレカイニド)を飲み忘れた場合、忘れた分の薬は服用しなくて良い。

次の服用時間に1回分の量を服用する。

絶対に2回分の量を1度に服用してはいけない。

>>> 他の抗不整脈薬をチェックする

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