抗不整脈薬

アスペノンカプセル(アプリンジン)の効果・特徴・副作用

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アスペノンカプセル(アプリンジン)の効能・効果

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、Naチャネル遮断薬(Ib群)に分類される抗不整脈薬だ。

簡単に説明すると、アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は「乱れた脈を整える薬ということである。

 

【アスペノンカプセルの効能・効果】

◆下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか,又は無効の場合

<頻脈性不整脈>

 

アスペノンカプセル(アプリンジン)の作用機序

心臓は電気刺激によって、一定のリズムを保ちながら動いている。

しかし、電気刺激が乱れてしまうことがある。

これがいわゆる「不整脈」だ。

 

電気刺激は、専門的には「活動電位」と呼ばれている。

この活動電位の発生に関与しているのがNaイオン」「Caイオン」「Kイオン」である。

これらのイオンが心筋の細胞膜にあるイオンチャネル(通り道)を出入りすることにより、活動電位が生じるのだ。

 

活動電位は、心筋細胞へNaイオンが流入することにより発生する。

この状態を専門用語で「脱分極」と呼ぶ。

 

Naイオンが流入し終わると、次に「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」が起こる。

「Caイオンの流入」と「Kイオンの排出」は同時に起こり、活動電位に大きな変化が見られなくなる。

 

そして、しばらくこの状態が続いた後、Caチャネルが閉じ、Kイオンの排出だけが起こる。

この時に活動電位がガクッと下がり、活動電位は元の状態へ戻る。

以上のように、心臓の拍動はイオンの出入りによって引き起こされているのだ。

 

不整脈

 

【活動電位発生の大まかな流れ】

1:Naイオンの流入(脱分極)

2:活動電位の発生

3:Caイオンの流入とKイオンの排出

4:Kイオンの排出だけ起こる

5;活動電位が元の状態に戻る

 

活動電位が生じている時、「絶対不応期」「相対不応期」と呼ばれる間がある。

絶対不応期とは、どんなに強い刺激を心筋細胞に与えても反応しない時間。

そして相対不応期とは、比較的強い刺激には反応する時間だ。

 

通常、相対不応期が終わると、再び電気刺激が心臓に伝導して活動電位が生じる。

このように心臓は、一定のリズムで動いているのだ。

 

しかし、不整脈の場合は違う。

不整脈では、相対不応期に強い刺激が生じる。

そのため、通常では発生しないタイミングで、活動電位が発生してしまうのだ。

 

ここから分かることは、異常な活動電位が発生しないようにすれば、不整脈を改善できるということである。

具体的には、Naチャネルを遮断すればNaイオンが心筋細胞内には流入できないので、活動電位の発生を抑えることができる。

 

このような作用機序により脈を整えるのが、アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)だ。

つまり、Naチャネルを阻害しNaの流入を抑制することにより、アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は脈を整えるのである。

 

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アスペノンカプセル(アプリンジン)の特徴

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)には、以下のような特徴がある。

Ib群に属する抗不整脈薬

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、Naチャネル阻害薬の中でも「Ib群」に属する。

Ib群の特徴はNaチャネル阻害作用に加え、Kチャネル開口作用を持つことだ。

 

Kチャネル開口作用によって、活動電位持続時間が短くなる。

要するに、活動電位による興奮が長くなりすぎないように調整されるのだ。

 

このようにアスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、「Naチャネル阻害作用」と「Kチャネル開口作用」の2つのアプローチから、脈を整えるのである。

 

肝代謝型の薬剤

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、肝代謝型の薬剤である。

そのため肝機能が低下している患者に使用する際は、注意が必要である。

 

薬物動態が非線形を示す

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)の薬物動態は、非線形となっている。

つまり投与量と血中濃度が、比例関係にないということだ。

(詳しくは、以下の記事参照)

>>> 「線形薬物」と「非線形型薬物」の違いとは?-分かりやすく解説-

 

そのためアスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、少量から使用を開始し、少しずつ増量していくことが望ましい。

 

アスペノンカプセル(アプリンジン)の飲み方

通常、アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、以下の量を服用する。

 

【アスペノンカプセルの用法・用量】

1日の服用量:40mg(効果が不十分な場合は、60mgまで増量可能)

1日の服用回数:1日2〜3回

1日の最大服用量:年齢、症状により適宜増減

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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アスペノンカプセル(アプリンジン)の飲み合わせ

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)は、一緒に服用してはいけない併用禁忌となる薬はない。

 

【アスペノンカプセルの併用禁忌】

なし

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アスペノンカプセル(アプリンジン)の注意点

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【アスペノンカプセルを服用する際の注意点】

◆車の運転を始めとする危険を伴う機械の操作は控える

理由:めまい、ふらつきを引き起こす可能性があるため

 

◆妊娠中または妊娠の可能性がある場合は相談する

理由:動物実験において、胎児への悪影響が確認されているため

 

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アスペノンカプセル(アプリンジン)の禁忌

以下に該当する人は、アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)を服用してはいけない。

 

【アスペノンカプセルの禁忌】

◆重篤な刺激伝導障害(完全房室ブロック等)のある人

理由:症状を悪化させる可能性があるため

 

◆重篤なうっ血性心不全のある人

理由:症状を悪化させる可能性があるため

 

◆妊婦又は妊娠している可能性のある女性

理由:動物実験において、胎児への悪影響が確認されているため

 

アスペノンカプセル(アプリンジン)の副作用

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)の主な副作用としては「めまい」、「吐き気」、「体が疲れやすい」、「腹痛」などが報告されている。

 

【アスペノンカプセルの主な副作用】

◆めまい

◆吐き気

◆体が疲れやすい

◆腹痛

 

またアスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【アスペノンカプセルの重大な副作用】

◆催不整脈

症状:脈の乱れなど

 

◆無顆粒球症

症状:発熱、喉の痛み、体がだるいなど

 

◆間質性肺炎

症状:せき、息切れ、呼吸困難、発熱など

 

◆肝機能障害、黄疸

症状:体がだるい、吐き気、食欲不振、皮膚・白目が黄色くなる等

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること

 

アスペノンカプセル(アプリンジン)を飲み忘れたら

【服用開始2週間以内の場合】

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)を飲み忘れたら、気づいた時にすぐ服用する。

ただし次の服用時間が近い場合(5時間以内)は、忘れた分の薬は服用しなくて良い。

絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない。

 

【服用を開始して2週間以上が経過している場合】

アスペノンカプセル(成分名:アプリンジン)を飲み忘れた場合、忘れた分の薬は服用しなくて良い

次の服用時間に、1回分の量を服用する。

絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない

>>> 他の抗不整脈薬をチェックする


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