高血圧治療薬

ミカルディス錠(テルミサルタン)の効果・特徴・副作用

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ミカルディス錠(テルミサルタン)の効能・効果

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)に分類される高血圧治療薬だ。

簡単に説明すると、ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は「血圧を下げる薬」ということである。

 

【ミカルディスの効能・効果】

◆高血圧症

 

ミカルディス錠(テルミサルタン)の作用機序

高血圧症は、通常よりも血圧が高い状態だ。

血圧が高い状態が続くと、血管に負担がかかり、少しずつ血管が硬くなっていく。

 

これは「動脈硬化」と呼ばれ、脳梗塞・心筋梗塞・狭心症などの引き金になりうる。

このような合併症を予防するためにも、血圧を適切にコントロールする必要があるのだ。

 

血圧を上げる物質の1つに、「アンジオテンシンⅡ」がある。

このアンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用することにより、血圧が上昇してしまうのだ。

ここから分かることは、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用しないようにしてやれば、血圧の上昇を防ぐことができるということである。

 

このような作用機序により血圧を下げるのが、ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)をはじめとするアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)である。

 

ARB 作用機序

 

つまりミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に結合するのを阻害することにより、血圧を下げるのである。

 

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ミカルディス錠(テルミサルタン)の特徴

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)には、以下のような特徴がある。

インスリン抵抗性を改善する作用を持つ

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、インスリン抵抗性改善作用を持つ。

インスリン抵抗性とは、「インスリンの効き目が悪くなっている状態」だ。

 

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)の構造は、糖尿病治療薬でインスリン抵抗性改善作用のあるアクトス錠(成分名:ピオグリタゾン)に似ている。

このことからアクトス錠(成分名:ピオグリタゾン)と同様、ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、PPARγを活性化することにより、インスリン抵抗性を改善すると考えられている。

 

胆汁排泄型のARB

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、胆汁排泄型のARBである。

 

薬は「腎臓から排泄される薬」と「肝臓で代謝される薬」に大別できる。

腎臓から排泄される薬であれば、腎機能が弱っている患者に対して注意する必要がある。

一方、肝臓で代謝される薬であれば、肝機能が弱っている患者に対して注意が必要だ。

 

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、ほぼ100%が肝臓から胆汁中に排泄される。

つまり腎機能が弱っている患者に対して、比較的安心して使えるということだ。

逆に胆汁排泄には肝臓が関与しているので、肝機能が弱っている場合には注意が必要である。

 

そのほかのARBの代謝経路については、以下の記事が詳しい。

>>> アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の違い・比較

 

食事による影響を受ける

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、食事による影響を受けやすい薬である。

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)を食後に服用した場合と、空腹時に服用した場合を比較すると、空腹時に服用した場合の方が血中濃度が高くなるとの報告がある。

 

そのためミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、食後に服用することが望ましい。

(ただし医師からの指示がある場合は、この限りではない)

 

消失半減期が20-24時間と長い

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)の半減期(血中濃度が半分になる時間)は、20〜24時間と非常に長い。

そのため1日1回の服用で、持続的に血圧を下げることが可能となっている。

 

薬物動態が非線形を示す

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)の薬物動態は、非線形となっている。

つまり投与量と血中濃度が、比例関係にないということだ。

(詳しくは、以下の記事参照)

>>> 「線形薬物」と「非線形型薬物」の違いとは?-分かりやすく解説-

 

そのためミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、少量から使用を開始し、少しずつ増量していくことが望ましい。

 

副作用が少ない

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)を始めとするARBは副作用が少ない。

重篤な副作用はほとんどなく、投与量を上げても副作用が増加しにくいとされている。

 

ACE阻害薬よりも降圧作用が強い

一般的にミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)をはじめとするARBは、ACE阻害薬よりも血圧を下げる作用が強いと言われている。

これには両者の作用機序が関係している。

 

血圧を上げる物質であるアンジオテンシンⅡの産生には、キマーゼが7割、そしてACEが3割関与している。

ACE阻害薬はその名の通りACEを阻害するのであって、キマーゼ由来のアンジオテンシンⅡの産生を抑制することが出来ない。

ARB 作用機序

 

しかしARBは、アンジオテンシンⅡがどちらの経路で産生されようと関係ない。

なぜかというと、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に結合するのを阻害することにより、血圧を下げるためである。

このような理由により、ARBはACE阻害薬よりも高い降圧作用を示すと言われている。

 

ミカルディス錠(テルミサルタン)の飲み方

通常、ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、以下の量を服用する。

 

【ミカルディス錠の用法・用量】

1回の服用量:40mg(20mgから投与を開始して、少しずつ増量する)

1日の服用回数:1日1回

1日の最大服用量:80mg(肝障害のある人は、最大40mgまで)

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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ミカルディス錠(テルミサルタン)の飲み合わせ

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)には、一緒に服用してはいけない併用禁忌となる薬はない。

 

【ミカルディス錠の併用禁忌薬】

なし

ミカルディス錠(テルミサルタン)の注意点

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【ミカルディス錠の注意点】

◆高い場所での作業、車の運転を始めとする危険を伴う機械の操作は控える

理由:血圧が下がり、めまい・ふらつきが生じる可能性があるため

 

◆手術の予定がある人は、ミカルディス錠を服用中だということを主治医に伝える

理由:麻酔や手術により、過度な血圧低下を生じることがあるため

 

◆食後に服用するよう指示がある場合は、必ず食後に服用する

理由:空腹時に服用すると血中濃度が高くなり、副作用が発現しやすくなるため

 

◆妊娠中または妊娠の可能性がある場合は、主治医に相談する

理由:胎児・新生児に悪影響を及ぼす可能性があるため

(胎児・新生児の奇形や死亡などが報告されている)

 

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ミカルディス錠(テルミサルタン)の禁忌

下記に該当する人は、ミカルディス(成分名:テルミサルタン)を服用してはいけないことになっている。

 

【ミカルディスの禁忌】

◆ミカルディスの成分に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性が良くない可能性があるため。

 

◆妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

理由:胎児・新生児に悪影響を及ぼす可能性があるため。

(胎児・新生児の奇形や死亡などが報告されている)

 

◆胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者

理由:血圧を下げる作用が過度に現れる可能性があるため。

(外国において、外国において肝障害患者でミカルディスの血中濃度が約3~4.5倍上昇することが報告されている。)

 

◆アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者

理由:非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されているため。

 

ミカルディス錠(テルミサルタン)の副作用

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)の主な副作用としては低血圧」、「めまい・ふらつき」、「発疹」、「血中尿酸値上昇」、「頭痛」などが報告されている。

 

【ミカルディスの主な副作用】

◆低血圧

◆めまい・ふらつき

◆発疹

◆血中尿酸値上昇

◆頭痛

 

またミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【ミカルディスの重大な副作用】

◆血管浮腫

症状:まぶた・唇・舌の腫れ、息苦しい、蕁麻疹など

 

◆高カリウム血症

症状:手足や唇のしびれ、力が入りにくいなど

 

◆腎機能障害

症状:むくみ、尿量の減少、吐き気、頭痛、貧血、食欲不振、喉が渇くなど

 

◆ショック、失神、意識消失

症状:意識が薄れる、冷や汗、息切れ、めまい、考えがまとまらないなど

 

◆急性肝炎または劇症肝炎

症状:体がだるい、吐き気、食欲不振、皮膚・白目が黄色くなるなど

 

◆低血糖

症状:力が入りにくい(脱力感)、冷や汗、集中力の低下、空腹感など

 

◆アナフィラキシー

症状:不快感、口内異常感、発汗、蕁麻疹、呼吸困難、全身潮紅、浮腫など

 

◆間質性肺炎

症状:発熱、咳、呼吸が苦しい等

 

◆横紋筋融解症

症状:力が入りにくい(脱力感)、筋肉痛、手足がしびれる、赤褐色の尿

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること。

 

ミカルディス錠(テルミサルタン)を飲み忘れたら

【食後に服用している場合】

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)を飲み忘れてしまった場合は、気づいた時に軽食をとった後に服用する。

これはミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)が、食事の影響を受けるという報告があるためだ。

ただし次の服用時間が近い場合は、忘れた分の薬を飲む必要はない。

 

【食前に服用している場合】

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)を飲み忘れてしまった場合は、気づいた時にすぐ服用して良い。

ただし次の服用時間が近い場合は、忘れた分の薬を飲む必要はない。

 

*食前・食後の服用に関係なく、絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない。

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