高血圧治療薬

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の違い・比較

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高血圧症は、通常よりも血圧が高い状態だ。

血圧が高い状態が続くと、血管に負担がかかり、少しずつ血管が硬くなっていく。

これは「動脈硬化」と呼ばれ、脳梗塞・心筋梗塞・狭心症などの引き金になりうる。

このような合併症を予防するためにも、血圧を適切にコントロールする必要があるのだ。

 

高血圧治療に欠かせない薬の1つが、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)だ。

そこでこの記事では、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)の違いについてまとめた。

 

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アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬とは

血圧を上げる物質の1つに、「アンジオテンシンⅡ」がある。

このアンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用することにより、血圧が上昇してしまうのだ。

ここから分かることは、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用しないようにしてやれば、血圧の上昇を防ぐことができるということである。

 

このような作用機序により血圧を下げるのが、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)である。

 

ARB 作用機序

 

つまりアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に結合するのを阻害することにより、血圧を下げるのである。

適応症の違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)というと「高血圧症」の薬というイメージしかないかもしれない。

しかし、高血圧症以外の疾患に対する適応を持つアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)もある。

 

ニューロタン錠(成分名:ロサルタン)は「高血圧症」の他にも「高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症」の適応を持つ。

糖尿病は腎透析を導入する大きな理由の1つになっている。

そのため、腎保護作用のあるニューロタン錠(成分名:ロサルタン)を服用することにより、腎障害が進むのを抑制するのである。

 

またブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)は、「高血圧症」の他に「腎実質性高血圧症」「ACE阻害薬の投与が適切でない場合の慢性心不全(軽症-中等症)」の適応を持つ。

これはブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)が、腎保護作用と心保護作用を持つためである。

*「ACE阻害薬の投与が適切でない場合の慢性心不全(軽症-中等症)」の適応は2mg錠、4mg錠、8mg錠のみで、12mg錠には適応がない。

 

高血圧症にのみ適応があるのは、以下のアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)である。

 

【高血圧症のみに適応があるARB】

ディオバン錠(成分名:バルサルタン)

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)

オルメテック錠(成分名:オルメサルタン)

イルベタン・アバプロ錠(成分名:イルベサルタン)

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)

 

*ただしイルベタン・アバプロ錠(成分名:イルベサルタン)に関しては、海外において「高血圧および尿蛋白を伴う2型糖尿病性腎症」の適応がある。

 

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消失経路の違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、消失経路に違いがある。

代謝により消失するARB

ニューロタン錠(成分名:ロサルタン):CYP2C9により代謝

イルベタン・アバプロ錠(成分名:イルベサルタン):CYP2C9により代謝

 

排泄により消失するARB

オルメテック錠(成分名:オルメサルタン)

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)

ディオバン錠(成分名:バルサルタン)

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)

 

排泄経路の違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、排泄経路に違いがある。

胆汁排泄

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)

ディオバン錠(成分名:バルサルタン)

 

胆汁排泄+腎排泄

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)

オルメテック錠(成分名:オルメサルタン)

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)

 

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半減期の違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、半減期(体内の薬が半分になる時間)に違いがある。

ARBの半減期

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン):21-35時間

オルメテック錠(成分名:オルメサルタン):8-15時間

イルベタン・アバプロ錠(成分名:イルベサルタン):10-15時間

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン):13-14時間

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン):6-13時間

ディオバン錠(成分名:バルサルタン):4-6時間

ニューロタン錠(成分名:ロサルタン):1-3時間

 

食事による影響の違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、「食事による影響を受ける薬」と「影響を受けない薬」に分類することができる。

 

食事の影響を受けるのはディオバン錠(成分名:バルサルタン)ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)だ。

この2種類の薬に関しては、食事によりAUCが低下したことが確認されている。

*AUC:どれくらいの濃度で、どれくらいの時間、薬が効果を発揮したか示す指標

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インバースアゴニスト作用の有無による違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、「インバースアゴニスト作用がある薬」と「インバースアゴニスト作用がない薬」に分類することができる。

 

インバースアゴニスト作用とは、簡単に言うと「受容体の作用を抑制する作用」だ。

インバースアゴニスト作用のないアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、心臓へ悪影響を及ぼしやすい。

要するにインバースアゴニスト作用があることにより、臓器保護作用を発揮するのだ。

 

インバースアゴニスト作用を持つと言われているARBを以下に示す。

 

インバースアゴニスト作用を持つARB

オルメテック錠(成分名:オルメサルタン)

イルベタン錠(成分名:イルベサルタン)

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)

ディオバン錠(成分名:バルサルタン)

 

構造の違い

ARBの中でもミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)は、他のARBと少し構造が異なる。

実はミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)の構造は、糖尿病治療薬の1つであるアクトス錠(成分名:ピオグリタゾン)と類似している。

そのためミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)には、インスリン抵抗性を改善する作用が認められている。

 

副作用の違い

副作用に関しては、各ARBで大きな差はないと言われている。

ARBによく見られる副作用には「立ちくらみ」や「めまい」、「ふらつき」などがあるが、発現頻度は2%程度である。

 

プロドラッグか活性体かの違い

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)は、「プロドラッグ」か「活性体」かによって分類することができる。

プロドラッグについては、以下の記事参照

>>> アンテドラッグとプロドラッグの違い-それぞれの作用と代表的な薬-

 

【活性体のARB】

ミカルディス錠(成分名:テルミサルタン)

イルベタン・アバプロ錠(成分名:イルベサルタン)

ディオバン錠(成分名:バルサルタン)

 

【プロドラッグのARB】

オルメテック錠(成分名:オルメサルタン)

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)

ニューロタン錠(成分名:ロサルタン)

 

そのほかの薬の違いについては、以下のページからどうぞ。

>>> 他の医薬品の違い・比較を見る

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