高血圧治療薬

アジルバ錠(アジルサルタン)の効果・特徴・副作用

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アジルバ錠(アジルサルタン)の効能・効果

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)に分類される高血圧治療薬だ。

簡単に説明すると、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は「血圧を下げる薬」ということである。

 

【アジルバ錠の効能・効果】

◆高血圧症

 

アジルバ錠(アジルサルタン)の作用機序

高血圧症は、通常よりも血圧が高い状態だ。

血圧が高い状態が続くと、血管に負担がかかり、少しずつ血管が硬くなっていく。

 

これは「動脈硬化」と呼ばれ、脳梗塞・心筋梗塞・狭心症などの引き金になりうる。

このような合併症を予防するためにも、血圧を適切にコントロールする必要があるのだ。

 

血圧を上げる物質の1つに、「アンジオテンシンⅡ」がある。

このアンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用することにより、血圧が上昇してしまうのだ。

ここから分かることは、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に作用しないようにしてやれば、血圧の上昇を防ぐことができるということである。

 

このような作用機序により血圧を下げるのが、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)をはじめとするアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)である。

 

ARB 作用機序

 

つまりアジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に結合するのを阻害することにより、血圧を下げるのである。

 

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アジルバ錠(アジルサルタン)の特徴

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)には、以下のような特徴がある。

ブロプレス錠の後継薬

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は、ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)の後継薬と言える薬である。

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)に比べ、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は、有意に血圧を下げる作用が強いことが分かっている。

 

▼構造式の違い

大きく異なる点はその構造にあり、赤丸で囲ってある部位の違いが特に重要である。

アジルバ構造式

 

ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)のテトラゾール基が、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)ではオキサジアゾール基に変わっている。

その結果、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)の脂溶性は、ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)に比べて高くなった。

 

▼脂溶性向上の意味

薬がその効果を発揮するには、薬の有効成分が腸から吸収される必要がある。

しかし服用した薬の全てが、腸から吸収されるわけではない。

あくまでも、有効成分の一部が吸収されるだけである。

 

ここから分かることは、薬が効果を発揮するには、できるだけ吸収率を上げる必要があるということだ。

基本的に脂溶性が高い薬ほど、吸収率は高くなる

そのため、脂溶性を高くすることは、薬の効果を発揮させる上で非常に重要なのである。

 

▼ブロプレス錠とアジルバ錠の吸収率

前述の通り、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)の脂溶性は、ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)よりも高くなっている。

脂溶性が高いため、吸収率もアジルバ錠(成分名:アジルサルタン)の方が高い。

 

実際ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)は、約40%が腸から吸収される。

それに対しアジルサルタン錠(成分名:アジルサルタン)は、75%が腸から吸収されることが分かっている。

 

▼ブロプレス錠とアジルバ錠の組織移行性

またアジルバ錠(成分名:アジルサルタン)の組織移行性は、ブロプレス錠(成分名:カンデサルタン)よりも高い。

組織移行性とは簡単に言うと、「薬が作用する部位への移行しやすさ」と言える。

 

血圧の薬の場合、心臓・血管への移行しやすさが特に重要だ。

なぜなら血圧の薬は、心臓や血管に作用することにより、降圧作用を発揮するためである。

 

24時間血圧を下げる作用が続く

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)の降圧作用は、24時間持続することが確認されている。

通常、血圧は昼間よりも夜間の方が低い。

これをdipper型と呼ぶ。

 

しかし、夜間の血圧の方が高くなってしまう人も中にはいる。

この「昼間よりも夜間の血圧の方が高い状態」がrise型だ。

 

riser型では、脳・心臓における臓器障害や心血管疾患による死亡リスクが高いことが分かっている。

そのため、正常な血圧の変動パターンに近づけることが非常に重要なのだ。

 

24時間降圧作用が続くアジルバ錠(成分名:アジルサルタン)を服用することにより、夜間の血圧が高い人でも適切に血圧を下げることができる。

そのため血圧の変動を、正常なパターンに近づけることができる。

 

副作用が少ない

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)を始めとするARBは副作用が少ない。

重篤な副作用はほとんどなく、投与量を上げても副作用が増加しにくいとされている。

 

ACE阻害薬よりも降圧作用が強い

一般的にアジルバ錠(成分名:アジルサルタン)をはじめとするARBは、ACE阻害薬よりも血圧を下げる作用が強いと言われている。

これには両者の作用機序が関係している。

 

血圧を上げる物質であるアンジオテンシンⅡの産生には、キマーゼが7割、そしてACEが3割関与している。

ACE阻害薬はその名の通りACEを阻害するのであって、キマーゼ由来のアンジオテンシンⅡの産生を抑制することが出来ない。

ARB 作用機序

 

しかしARBは、アンジオテンシンⅡがどちらの経路で産生されようと関係ない。

なぜかというと、アンジオテンシンⅡがAT₁受容体に結合するのを阻害することにより、血圧を下げるためである。

このような理由により、ARBはACE阻害薬よりも高い降圧作用を示すと言われている。

 

アジルバ錠(アジルサルタン)の飲み方

通常、アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は、以下の量を服用する。

 

【アジルバ錠の用法・用量】

1回の服用量:20mg

1日の服用回数:1日1回

1日の最高用量:40mg

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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アジルバ錠(アジルサルタン)の飲み合わせ

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)には、一緒に服用してはいけない併用禁忌となる薬はない。

 

【アジルバ錠の併用禁忌】

なし

アジルバ錠(アジルサルタン)の注意点

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【アジルバ錠の注意点】

◆高い場所での作業、車の運転を始めとする危険を伴う機械の操作は控える

理由:血圧が下がり、めまい・ふらつきが生じる可能性があるため

 

◆手術の予定がある人は、アジルバ錠を服用中だということを主治医に伝える

理由:麻酔や手術により、過度な血圧低下を生じることがあるため

 

◆妊娠中または妊娠の可能性がある場合は、主治医に相談する

理由:胎児・新生児に悪影響を及ぼす可能性があるため

(胎児・新生児の奇形や死亡などが報告されている)

 

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アジルバ錠(アジルサルタン)の禁忌

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)は、下記に該当する人は服用してはいけないことになっている。

 

【アジルバ錠の禁忌】

◆アジルバ錠の成分に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性が良くない可能性があるため。

 

◆妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

理由:胎児・新生児に悪影響を及ぼす可能性があるため。(胎児・新生児の奇形や死亡などが報告されている)

 

◆アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者

理由:非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されているため。

 

アジルバ錠(アジルサルタン)の副作用

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)の主な副作用としては、めまい、頭痛、発疹・湿疹、皮膚のかゆみ、下痢などが報告されている。

 

【アジルバ錠の主な副作用】

◆めまい

◆頭痛

◆発疹、湿疹

◆皮膚のかゆみ

◆下痢

 

またアジルバ錠(成分名:アジルサルタン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【アジルバ錠の重大な副作用】

◆血管浮腫

症状:まぶた・唇・舌の腫れ、息苦しい、蕁麻疹など

 

◆ショック、失神、意識消失

症状:意識が薄れる、冷や汗、息切れ、めまい、考えがまとまらないなど

 

◆腎不全

症状:むくみ、尿量の減少、吐き気、頭痛、貧血、食欲不振、喉が渇くなど

 

◆高カリウム血症

症状:手足や唇のしびれ、力が入りにくいなど

 

◆肝機能障害

症状:体がだるい、吐き気、食欲不振、皮膚・白目が黄色くなるなど

 

◆横紋筋融解症

症状:力が入りにくい(脱力感)、筋肉痛、手足がしびれる、赤褐色の尿など

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること。

 

アジルバ錠(アジルサルタン)を飲み忘れたら

アジルバ錠(成分名:アジルサルタン)を飲み忘れたら、思い出したときにすぐ服用する。

ただし次の服用時間が近い場合は、忘れた分の薬は服用しなくて良い。

絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない。

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