脂質異常症治療薬

リバロ錠(ピタバスタチン)の効果・特徴・副作用

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リバロ錠(ピタバスタチン)の効能・効果

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)に分類される脂質異常症治療薬だ。

より簡単に言うと、リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は「血液中のコレステロールを減らす薬」ということである。

 

【リバロ錠の効能・効果】

1:高コレステロール血症

2:家族性高コレステロール血症

 

*家族性高コレステロール血症:血液中の悪玉コレステロール(LDLコレステロール)が、生まれつき正常値よりも明らかに多い病気

 

リバロ錠(ピタバスタチン)の作用機序

脂質異常症では、血中のコレステロールが、正常な範囲を超えている状態だ。

自覚症状のない病気ではあるが、脂質異常症は血管に負担をかけ、動脈硬化の原因となるため放っておくのは良くない。

 

動脈硬化は「脳梗塞」や「心筋梗塞」を引き起こすこともある。

そのため薬を服用して、血中のコレステロールを適切にコントロールしなければならない。

 

脂質異常症の原因となるコレステロールは肝臓で作られている。

コレステロールの材料となる物質が「アセチル-CoA」だ。

 

まずアセチル-CoAから、「HMG-CoA」が合成される。

そしてHMG-CoAに対して「HMG-CoA還元酵素」が作用することにより、メバロン酸へと変換され、最終的にコレステロールが作られる。

 

【コレステロールが合成される過程】

1:アセチル-CoAを材料にHMG-CoAが合成

2:HMG-CoA還元酵素によって、HMG-CoAがメバロン酸に変換

3:メバロン酸から何ステップか反応が進み、コレステロールが合成

 

コレステロールを減らす上で最も重要なのが、HMG-CoA還元酵素がHMG-CoAをメバロン酸に変換する段階である。(ステップ2)

なぜならHMG-CoA還元酵素がちゃんと働かなければ、HMG-CoAがメバロン酸へ変換されないので、コレステロール合成が進まないからだ。

 

ここから分かることは、HMG-CoA還元酵素の働きを阻害すれば、コレステロール合成を抑制できるということである。

このような作用機序により、血中のコレステロールを少なくするのが、リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)だ。

 

 

つまりリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、HMG-CoA還元酵素の働きを阻害することにより、コレステロール合成を抑制するのである。

 

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リバロ錠(ピタバスタチン)の特徴

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)には、以下のような特徴がある。

ストロングスタチンに属する

HMG-CoA還元酵素阻害薬は、「スタンダードスタチン」と「ストロングスタチン」に分類される。

その中でもリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、ストロングスタチンに属する薬だ。

 

LDL-コレステロールを低下させる作用は、スタンダードスタチンが約15%程度、そしてストロングスタチンが約30%と言われている。(詳しい違いについては、以下の記事参照)

>>> HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)の違い・比較

 

LDL-コレステロールが高い人に使われる

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)を始めとするHMG-CoA還元酵素阻害薬は、脂質異常症の中でも「LDL-コレステロール(悪玉コレステロール)が高い人」に使われる。

 

中性脂肪(トリグリセライド)が正常値より高かったり、HDL-コレステロール(善玉コレステロール)が少なかったりする場合も脂質異常症と診断されるが、この場合は他の薬が使われることが多い。

 

これはリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)の「HDL-コレステロールを増やす作用」や「中性脂肪を減らす作用」が弱いためである。

 

 CYPによる代謝をほとんど受けない

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、わずかにCYP2C9による代謝を受けるものの、CYPによる代謝をほとんど受けない。

そのため、他のHMG-CoA還元酵素阻害薬に比べると、薬物相互作用が少ないと言われている。

 

脂溶性の薬

HMG-CoA還元酵素阻害薬は「脂溶性の薬」と「水溶性の薬」に分類できる。

その中でもリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、脂溶性のHMG-CoA還元酵素阻害薬に属する。

 

脂溶性の薬は、臓器や組織へ薬の成分が移行しやすい。

そのため、水溶性の薬に比べると副作用が発現しやすい傾向がある。

 

シクロスポリンとの併用が禁忌

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、シクロスポリンと併用することにより、血漿中濃度が上昇し、副作用が起こりやすくなることが報告されている。

そのため、リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)とシクロスポリンは併用はできない。

 

重大な副作用に横紋筋融解症

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)を始めとするスタチン系薬には、重大な副作用として「横紋筋融解症」がある。

 

初期症状としては「脱力感」や「身に覚えのない筋肉痛」、「手足のしびれ」、「赤みがかった尿」などが挙げられる。

これらの症状が出た場合は、速やかに主治医に相談しなければならない。

 

横紋筋融解症のより詳しい解説については、以下の記事をチェックしてほしい。

>>> 横紋筋融解症の主な症状とは?-原因や対応方法を徹底解説-

 

リバロ錠(ピタバスタチン)の飲み方

通常、リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、以下の量を服用する。

 

【リバロ錠の用法・用量】

高コレステロール血症

1日の服用量:1~2mg

1日の服用回数:1回

1日の最大服用量:4mgまで

 

家族性高コレステロール血症

1日の服用量:1~2mg(10歳以上の小児の場合は1mg)

1日の服用回数:1回

1日の最大服用量:4mgまで(10歳以上の小児の場合は2mgまで)

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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リバロ錠(ピタバスタチン)の飲み合わせ

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)は、以下の薬と飲み合わせが悪い。

そのため、一緒に服用することができない。

 

【リバロ錠の併用禁忌薬】

◆シクロスポリン(商品名:サンディミュン、ネオーラルなど)

理由:リバロ錠の血中濃度が過度に上昇するおそれがあるため

 

 

また腎機能の検査値に異常が認められる人に対して、フィブラート系薬とリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)を併用することは推奨されておらず、治療上やむを得ない場合をのぞいて、原則的には併用できない。

 

これはリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)とフィブラート系薬を併用することにより、「横紋筋融解症」の副作用が発現しやすくなるためである。

リバロ錠(ピタバスタチン)の注意点

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【リバロ錠を服用する際の注意点】

薬の服用中も食事療法・運度療法を並行して行う

理由:脂質異常症治療の基本であるため

>>> 脂質異常症における生活習慣・食事療法のポイント

 

◆妊娠中または妊娠の可能性がある場合は相談する

理由:動物実験に母動物の死亡が報告されているため

 

◆授乳中の場合は相談する

理由:動物実験において薬の成分が乳汁中へ移行することが確認されているため

 

◆他の脂質異常症の薬を服用している人で腎機能が悪い場合は相談する

理由:飲み合わせが悪い可能性があるため

 

◆免疫抑制薬を服用している場合は相談する

理由:飲み合わせが悪い可能性があるため

 

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リバロ錠(ピタバスタチン)の禁忌

以下に該当する人は、リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)を服用してはいけないことになっている。

 

【リバロ錠の禁忌】

◆リバロ錠の成分に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性が良くない可能性があるため。

 

◆重篤な肝障害または胆道閉塞のある人

理由:副作用が起こりやすくなり、肝障害を悪化させるおそれがあるため

 

◆シクロスポリンを投与中の人

理由:横紋筋融解症などの副作用が起こりやすくなるため。

 

◆妊婦または妊娠している可能性のある婦人および授乳婦

理由:動物実験において、母動物の死亡や薬剤の乳汁中への移行が報告されているため

 

リバロ錠(ピタバスタチン)の副作用

リバロ錠(成分名:ピタバスタチン)の主な副作用としては「腹痛」、「発疹」、「体がだるい」、「しびれ」、「皮膚のかゆみ」などが報告されている。

 

【リバロ錠の主な副作用】

◆腹痛

◆発疹

◆体がだるい

◆しびれ

◆皮膚のかゆみ

 

またリバロ錠(成分名:ピタバスタチン)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【リバロ錠の重大な副作用】

◆横紋筋融解症

症状:筋肉の痛み、力が入りにくい、手足のしびれ、赤みがかった尿など

 

◆ミオパチー

症状:筋肉痛、力が入りにくい等

 

◆免疫介在性壊死性ミオパチー

症状:筋肉痛、筋力の低下、筋細胞の壊死など

 

◆肝機能障害、黄疸

症状:体がだるい、吐き気、食欲不振、皮膚・白目・尿が黄色い、かゆみ等

 

◆血小板減少

症状:出血しやすい、青あざができやすいなど

 

◆間質性肺炎

症状:発熱、咳、呼吸が苦しい等

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること

 

リバロ錠(ピタバスタチン)を飲み忘れたら

リバロ錠 (成分名:ピタバスタチン)を飲み忘れたら、気づいた時にすぐ服用する。

ただし次の服用時間が近い場合は、飲み忘れに気づいても服用しなくて良い。

絶対に2回分の量を1度に服用してはいけない。

>>> 他の脂質異常症治療薬をチェックする

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