脂質異常症治療薬

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)の違い・比較

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脂質異常症とは血中のコレステロールの値が、正常値を外れてしまっている状態を指す。

 

脂質異常症は特に自覚症状のない病気だが、放っておくと血管に負担がかかり、脳梗塞や心筋梗塞の引き金となりうる動脈硬化を引き起こす。そのため、薬を服用して血中のコレステロールを適切にコントロールする必要があるのだ。

 

脂質異常症の治療に欠かせない薬の1つが、HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)である。そこで、この記事ではHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)の違いについてまとめた。

 


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スタンダードスタチンとストロングスタチンの違い

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)は、その強さによってスタンダードスタチンとストロングスタチンに分類することができる。スタンダードスタチンはLDLコレステロールを15%程度低下させる。一方、ストロングスタチンは約30%低下させると言われている。

 

スタンダードスタチン

メバロチン (成分名:プラバスタチン)

リポバス (成分名:シンバスタチン)

ローコール (成分名:フルバスタチン)

 

ストロングスタチン

リピトール (成分名:アトルバスタチン)

リバロ (成分名:ピタバスタチン)

クレストール (成分名:ロスバスタチン)

 

肝機能が低下している患者に使用できるか

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)は、肝機能が低下している患者に使用できるかで分類が可能だ。HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)の中で、肝機能障害の患者に使用できるのがメバロチン (成分名:プラバスタチン)である。

 

【肝機能障害患者に使用可】

メバロチン (成分名:プラバスタチン)

 

【肝機能障害患者に禁忌】

リポバス (成分名:シンバスタチン)

ローコール (成分名:フルバスタチン)

リピトール (成分名:アトルバスタチン)

リバロ (成分名:ピタバスタチン)

クレストール (成分名:ロスバスタチン)

 

なぜメバロチン (成分名:プラバスタチン)が肝機能障害の患者に禁忌となっていないかというと、それはメバロチン (成分名:プラバスタチン)が水溶性だからだ。

 

水溶性の薬は、腎臓が薬を尿に溶かした上で体外に排出される。そのため、排泄における肝臓の関与が少ないのである。このような理由により、メバロチン(成分名:プラバスタチン)は肝機能障害の患者に対して禁忌ではないのだ。

 

一方、メバロチン (成分名:プラバスタチン)以外の薬は脂溶性に属する。脂溶性の薬は肝臓で代謝されることによって、水に溶けやすくなるように変換された上で排出される。このように代謝に肝臓が関与するため、脂溶性のスタチン系薬は肝機能障害の患者に禁忌となっている。

*ただしクレストール (成分名:ロスバスタチン)はPHによって、水溶性・脂溶性が変動する

 

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代謝排泄経路の違い

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)は代謝排泄経路も少し異なっている。

 

スタンダードスタチンの代謝排泄

メバロチン (成分名:プラバスタチン)

⇒胆汁および尿中排泄。CYPによる代謝はほとんど受けない。

 

リポバス (成分名:シンバスタチン)

⇒CYP3A4によって代謝。

 

ローコール (成分名:フルバスタチン)

⇒CYP2C9によって代謝。

 

ストロングスタチンの代謝排泄

リピトール (成分名:アトルバスタチン)

⇒CYP3A4によって代謝。

 

リバロ (成分名:ピタバスタチン)

⇒主に胆汁排泄だが、わずかにCYP2C8・CYP2C9も代謝に関与。

 

クレストール (成分名:ロスバスタチン)

⇒主に胆汁排泄だが、わずかにCYP2C9・CYP2C19も代謝に関与。

 

リピトール (成分名:アトルバスタチン)リポバス (成分名:シンバスタチン)ローコール (成分名:フルバスタチン)は代謝にCYPが関与しているため、相互作用に気を付けなければいけない薬が他剤に比べて多くなっている。

 

一般的に脂溶性のHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)は、水溶性のHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)に比べると相互作用が多い。

 

併用禁忌の違い

HMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系薬)は併用禁忌の薬剤が少し異なっている。フィブラート系薬に関しては、すべてのスタチン系薬で共通して禁忌である。

 

フィブラート系薬以外では、リバロ (成分名:ピタバスタチン)クレストール (成分名:ロスバスタチン)がシクロスポリンとの併用が禁忌となっている。これはシクロスポリンの投与により血中濃度が上昇した結果、腎機能が悪化し横紋筋融解症等が発現しやすくなるためである。

 

またリポバス (成分名:シンバスタチン)はCYP3A4によって代謝を受けるため、イトラコナゾールやアタザナビルとは併用禁忌となっている。リピトール (成分名:アトルバスタチン)もCYP3A4で代謝されるが、併用禁忌はフィブラート系のみである。

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