糖尿病治療薬

インクレチン関連薬とはどんな薬なのか-作用・特徴・副作用について解説-

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糖尿病治療では、血糖コントロールが非常に重要である。

近年では薬の発達が目覚ましく、以前に比べて血糖コントロールが容易になった。

そんな薬の1つがインクレチン関連薬である。

 

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インクレチンとは

インクレチンとは、「膵臓からのインスリン分泌を促すホルモンの総称」だ。

食事を取った時に、インクレチンは腸管から分泌される。

 

インクレチンの作用には、大きく分けて2つある。

それが「インスリン分泌促進作用」「グルカゴン分泌抑制作用」だ。

この2つの作用によって、インクレチンは血糖調節に関与している。

 

インスリン分泌促進作用

インスリンは膵β細胞から分泌され、血糖値を下げる作用がある。

そのためインスリン分泌が促進されると、血糖効果作用が増強される。

 

グルカゴン分泌抑制作用

一方、グルカゴンは膵α細胞から分泌され、血糖値を上げる作用がある。

これはグルカゴンが、肝臓で糖が作られるのを促進するからだ。

そのためグルカゴンの分泌が抑制されると、血糖値が下がるようになる。

 

インクレチン関連薬とは

前述の通り、インクレチンは血糖コントロールに大きく関与している。

そのため、インクレチンをターゲットとする糖尿病治療薬が開発された。

それが「GLP1受容体作動薬」「DPP-4阻害薬」だ。(これらの違いについては後述)

これらを総称して「インクレチン関連薬」と呼ぶ。

 

インクレチン関連薬の1番のメリットは、低血糖の副作用を起こしにくいことだろう。

なぜ低血糖が起こりにくいかというと、血糖値が高い時だけその作用を発現するためである。

このように従来の糖尿病治療薬で起こりやすかった低血糖を抑えつつ、血糖値を下げることができるのがインクレチン関連薬なのである。

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GLP1受容体作動薬の作用機序

インクレチンには2種類ある。

それが「GLP1」と「GIP」だ。

GLP1受容体作動薬はその名の通り、GLP1に関係する薬である。

 

GLP1はインクレチンの一種なので、分泌されると血糖値を下げるように働く。

しかし生体内のインクレチンはDPP-4と呼ばれる酵素によって速やかに分解され、血糖値を下げる作用がなくなってしまうのだ。

 

ここから分かることはDPP-4によってGLP1が分解されなければ、血糖値を効果的に下げることができるということである。

 

このような考えから開発されたのが、GLP1受容体作動薬だ。

つまりGLP1受容体作動薬は、「GLP1と同じ作用を持つが、DPP-4によって分解されない物質」であるため、血糖降下作用を示すのである。

 

GLP1受容体作動薬は注射剤だが、血糖コントロール作用に加え、糖尿病治療において有用な体重減少作用も認められていることが特徴だ。

 

【代表的なGLP1受容体作動薬】

◆バイエッタ、ビデュリオン(成分名:エキセナチド)

◆ビクトーザ(成分名:リラグルチド)

◆トルリシティ(成分名:デュラグルチド)

◆リキスミア(成分名:リキシセナチド)

 

DPP-4阻害薬の作用機序

GLP1受容体作動薬は「インクレチンに分解されにくくする」というアプローチだったが、DPP-4阻害薬は全く逆の発想である。

つまり、「インクレチンを分解してしまうDPP-4の働きを抑えてしまおう」という考え方だ。

 

DPP-4の働きを阻害することによって、インスリン分泌を促すインクレチンを増加させることができる。

その結果、DPP-4阻害薬は血糖効果作用を発揮するのである。

 

GLP1受容体作動薬と異なりDPP-4阻害薬は飲み薬であるため、「使いやすい」ということが大きな利点と言える。

 

【代表的なDPP-4阻害薬】

ジャヌビア、グラクティブ(成分名:シタグリプチン)

エクア(成分名:ビルダグリプチン)

ネシーナ(成分名:アログリプチン)

トラゼンタ(成分名:リナグリプチン)

テネリア(成分名:テネグリプチン)

スイニ―(成分名:アナグリプチン)

オングリザ(成分名:サキサグリプチン)

ザファテック(成分名:トレラグリプチン)

マリゼブ(成分名:オマリグリプチン)

 

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GLP1受容体作動薬とDPP-4阻害薬の違い

GLP1受容体作動薬とDPP-4阻害薬の違いをまとめると以下のようになる。

 

剤型の違い

GLP1受容体作動薬は注射剤だが、DPP-4阻害薬は飲み薬である。

そのためDPP-4阻害薬の方が、患者にとって使いやすい薬と言えるだろう。

 

【剤型の違い】

GLP1受容体作動薬:注射剤

DPP-4阻害薬:飲み薬

 

作用機序の違い

GLP1受容体作動薬は簡単に言ってしまうと分解されてにくいGLP1(インクレチン)で、DPP-4による分解を受けないためインスリン分泌を促すことができる。

 

一方DPP-4阻害薬は、血糖値を下げるインクレチンがDPP-4によって分解されないよう、DPP-4を不活化するタイプの薬である。

 

【作用機序の違い】

GLP1受容体作動薬:分解されないGLP1(インクレチン)

DPP-4阻害薬:DPP-4を不活化し、インクレチンが分解されないようにする

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