抗血栓薬

エフィエント錠(プラスグレル)の効果・特徴・副作用

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エフィエント錠(プラスグレル)の効能・効果

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、抗血小板薬に属する薬だ。

簡単に説明すると、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は「血液をサラサラにして、血栓ができるのを抑制する薬」ということである。

 

【エフィエント錠の効能・効果】

1:経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される下記の虚血性心疾患

《急性冠症候群(不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞)、安定狭心症、陳旧性心筋梗塞》

 

エフィエント錠(プラスグレル)の作用機序

「ケガをしたら、血を固めて出血を止める」という機能が、人間には備わっている。

しかし何らかの異常により、ケガをしていなくても血が固まってしまうことがある。

この血の塊は「血栓」と呼ばれ、血管を塞いでしまう可能性があるのだ。

 

血管内に血栓ができると、心筋梗塞などの引き金となりうる

そこで血栓ができるのを予防する目的で、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)のような血液をサラサラにする薬が使われるのだ。

 

血栓を作るのに重要な役割を果たしているのが「血小板」だ。

血小板が凝集することにより、血が固まって、血栓ができるのである。

 

血小板の凝集には「cAMP」が関与している。

具体的に言うと、cAMPの量が増えると血小板が凝集しにくくなり、血液がサラサラになるのだ。

 

つまり血液をサラサラにするには、cAMPの量を増やすことが重要ということである。

このcAMPは、「アデニル酸シクラーゼ」と呼ばれる酵素によって作られており、アデニル酸シクラーゼの働きが活性化されると、cAMPが増加するという仕組みになっている。

 

アデニル酸シクラーゼの働きは「ADP受容体」によってコントロールされている。

つまりADP受容体を阻害すれば、アデニル酸シクラーゼの働きが活性化するので、血小板の凝集を抑制できるということだ。

 

このような作用機序により、血液をサラサラにするのが、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)だ。

 

ADP受容体阻害薬

 

つまりエフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、ADP受容体阻害作用により、cAMPの働きを活性化させ、血栓ができるのを予防するのである。

 

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エフィエント錠(プラスグレル)の特徴

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)には、以下のような特徴がある。

不可逆的に作用するタイプの薬

血液をサラサラにする薬は「可逆的に作用する薬」と「不可逆的に作用する薬」に大別できる。

 

「可逆的」とは、水を冷やすと氷になったり、氷が溶けて水になるような、行ったり来たりできる反応のことをさす。

そして「不可逆的」とは、生タマゴをタマゴ焼きにしてしまったら、生タマゴに戻らないような、一方通行の反応のことをいう。

 

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、不可逆的に作用するタイプの薬である。

つまり薬の血中濃度が下がっても、しばらく効果が続くということだ。

 

そのためエフィエント錠(成分名:プラスグレル)の服用中に、手術や抜歯する予定のある場合は、服用を休まなければならない。

血小板の寿命は約10日なので、14日程度の休薬が必要となっている。

 

安定した抗凝血作用

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、安定した抗凝血作用が特徴だ。

同じ作用機序であるプラビックス錠(成分名:クロピドグレル)は、CYP2C19の遺伝子多型によって、効果に個人差が出てしまうことが問題となっていた。

 

一方エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、CYP2C19の遺伝子多型の有無に関わらず、安定した血小板凝集抑制作用を示す。

 

適応症が少ない

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、比較的新しい薬ということもあり、プラビックス錠(成分名:クロピドグレル)に比べると、使える疾患が少ない。

 

プラビックス錠(成分名:クロピドグレル)が「脳」、「心臓」、「末梢」の疾患に使用できるのに対し、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)の適応症は「心臓のみ」となっている。

 

ローディングドーズが有効

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、ローディングドーズが有効な薬である。

ローディングドーズとは、簡単に言うと「効果を早く発揮させる投与法」だ。

具体的には、投与開始日に通常の用量よりも高用量で投与するという方法である。

 

ただし、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)3.75mgの5日間投与によって、十分な効果を得ることができるので、ローディングドーズが必須というわけではない。

 

エフィエント錠(プラスグレル)の飲み方

通常、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)は、以下の量を服用する。

 

【エフィエント錠の用法・用量】

経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される下記の虚血性心疾患

《急性冠症候群(不安定狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞)安定狭心症、陳旧性心筋梗塞》

1日の服用量:投与開始日に20mg、その後は3.75mg

1日の服用回数:1回

 

*あくまでも原則の用法・用量なので、主治医から指示された通りに服用すること

 

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エフィエント錠(プラスグレル)の飲み合わせ

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)には、絶対に一緒に服用してはいけない併用禁忌となる薬はない。

 

【エフィエント錠の併用禁忌薬】

なし

エフィエント錠(プラスグレル)の注意点

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)を服用する際は、以下の点に注意する必要がある。

 

【エフィエント錠を服用する際の注意点】

◆手術などの予定がある場合は相談する

理由:エフィエント錠を服用すると、出血しやすくなるため

 

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エフィエント錠(プラスグレル)の禁忌

以下に該当する人は、エフィエント錠(成分名:プラスグレル)を服用してはいけない。

 

【エフィエント錠の禁忌】

◆出血している患者(血友病、頭蓋内出血、消化管出血、尿路出血、喀血、硝子体出血等)

理由:止血が困難になる可能性があるため

 

◆エフィエント錠に対し過敏症(アレルギー)のある人

理由:体質的に相性が悪い可能性があるため

 

エフィエント錠(プラスグレル)の副作用

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)の主な副作用としては「青あざができる」「鼻出血」「血尿」などが報告されている。

 

【エフィエント錠の主な副作用】

◆青あざができる

◆鼻出血

◆血尿

 

またエフィエント錠(成分名:プラスグレル)には、以下の重大な副作用が報告されている。

 

【エフィエント錠の重大な副作用】

◆出血

症状:出血しやすくなる等

 

◆血栓性血小板減少性紫斑病(TTP)

症状:発熱、体がだるい、吐き気、食欲の低下、青あざができやすい、出血しやすいなど

 

◆過敏症

症状:発疹、かゆみ、蕁麻疹など

 

*副作用のような症状が現れた場合は、速やかに主治医に相談すること。

 

エフィエント錠(プラスグレル)を飲み忘れたら

エフィエント錠(成分名:プラスグレル)を飲み忘れたら、気づいた時に忘れた分の薬を服用する。

ただし次の服用時間が近い場合は、飲み忘れた分の薬は服用しなくて良い。

絶対に2回分の薬を1度に服用してはいけない。

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