アレルギー性疾患治療薬

【薬剤師が解説】病院で処方される花粉症治療薬の種類と特徴

更新日:

 

病院で処方される花粉症の薬には、さまざまな種類がある。

 

【主な花粉症治療薬】

  • 抗ヒスタミン薬
  • ケミカルメディエーター遊離抑制薬
  • ロイコトリエン受容体拮抗薬
  • プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2拮抗薬
  • Th2サイトカイン阻害薬
  • ステロイド
  • 血管収縮薬

 

そこでこの記事では、病院で処方される主な花粉症治療薬の種類や特徴についてまとめてみた。

 

では本題へ。

 

 

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抗ヒスタミン薬

 

抗ヒスタミン薬の特徴

花粉症の原因物質がヒスタミンだ。

 

このヒスタミンは肥満細胞から放出され、ヒスタミンがH₁受容体に結合することにより、花粉症の症状が現れるようになる。

 

ここから分かることは、花粉症の症状を和らげるには、放出されたヒスタミンがH₁受容体に結合しないようにすれば良い。

 

このような考えをもとに開発されたのが、抗ヒスタミン薬だ。

 

つまり、抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンがH₁受容体に結合するのを阻害することにより、花粉症の症状を抑えるのである。

 

抗ヒスタミン薬 作用機序

 

抗ヒスタミン薬の種類

抗ヒスタミン薬は、第一世代抗ヒスタミン薬と第二世代抗ヒスタミン薬に分類される。

 

それぞれの違いとしては、大きく分けて3つある。

 

【違い】

  • 開発時期の違い
  • 脳内移行性の違い
  • 即効性が高い

 

開発時期の違い

名前から分かる通り、第一世代抗ヒスタミン薬の方が開発時期が早く、第二世代抗ヒスタミン薬の方が遅い。

 

一般的には、1983年以降に発売されたものを第二世代抗ヒスタミン薬と呼んでいる

 

ポイント

1983年以降に発売されたものが第二世代抗ヒスタミン薬

 

脳内移行性の違い

薬の成分が脳内へ移行しやすいと、眠気などの副作用がでやすくなる

 

第一世代抗ヒスタミン薬と第二世代抗ヒスタミン薬では、脳内移行性に違いがあり、第二世代抗ヒスタミン薬の方が脳内移行性が低く、眠気などの副作用がでにくい。

 

脳内移行性は構造式の違いによるものだ。

 

親水性の構造であれば脳内移行性が低く、親水性でなければ脳内移行性が高いので、副作用がでやすい

 

ここで第一世代プロメタジンと第二世代フェキソフェナジンの構造式の違いを比較してみよう。

 

【プロメタジン構造式】

参照:Wikipedia

 

【フェキソフェナジン構造式】

参照:Wikipedia

 

第二世代のフェキソフェナジンは親水性の-COOHが多く、第一世代のプロメタジンは-COOHが1つもなく、親水性でないことが分かる。

 

つまり脳内移行性は明らかに第一世代の方が高く、それだけ眠気の副作用も生じやすくなるということだ。

 

ポイント

第二世代抗ヒスタミン薬の方が脳内移行性が低く、眠気などの副作用がでにくい

 

即効性の違い

第一世代抗ヒスタミン薬と第二世代抗ヒスタミン薬では、即効性にも違いがある。

 

第一世代抗ヒスタミン薬の方が即効性に優れているため、急なアレルギー症状に対しては、第一世代抗ヒスタミン薬の方が適している。

 

花粉症の治療薬としては第二世代抗ヒスタミン薬が主流だが、効果が現れるまでに少し時間がかかってしまう

 

そのため、症状が出てから服用を開始するのではなく、花粉が飛び始める時期から服用を始めることが推奨されている。

 

ポイント

第二世代抗ヒスタミン薬は即効性がなく、症状がでていなくても花粉が飛び始める時期から服用する必要がある

 

第一世代抗ヒスタミン薬

ポララミン(成分名:d-クロルフェニラミン)の特徴

  • 1日1〜4回使用
  • 錠剤、シロップ、散剤、ドライシロップ、注射の5タイプが販売されている
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない
  • 妊婦に対する使用経験が豊富

 

タベジール(成分名:クレマスチン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤、シロップ、ドライシロップの3タイプが販売されている
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

ペリアクチン(成分名:シプロヘプタジン)の特徴

  • 1日1〜3回服用タイプ
  • 錠剤、散剤、シロップの3タイプが販売されている
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

セレスタミン(成分名:クロルフェニラミン+ベタメタゾン)の特徴

  • 1日1〜4回服用タイプ
  • 錠剤タイプとシロップタイプが販売されている
  • ステロイドが配合されているので炎症を抑える作用があるため、くしゃみ・鼻水・鼻づまりへの効果を期待できる
  • 花粉症の症状がひどい時に使われることが多い
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

第二世代抗ヒスタミン薬

アゼプチン(成分名:アゼラスチン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤タイプのみ販売されている
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

アレグラ(成分名:フェキソフェナジン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤、ドライシロップの2タイプが販売されている
  • 市販薬として販売されている(アレグラFX)
  • 眠気がでにくい
  • グレープフルーツジュース、オレンジジュース、りんごジュースと服用すると抗アレルギー作用が弱まることがある
  • 服用中の自動車の運転に対する注意書きなし

 

アレジオン(成分名:エピナスチン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ(飲み薬)
  • 錠剤、ドライシロップ、目薬の3タイプが販売されている
  • 市販薬として販売されている(アレジオン10・アレジオン20)
  • 服用中に自動車の運転をする際は注意が必要

 

アレロック(成分名:オロパタジン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤、口腔内崩壊錠(口の中で溶ける)、顆粒の3タイプが販売されている
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

エバステル(成分名:エバスチン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ
  • 錠剤、口腔内崩壊錠(口の中で溶ける)の2タイプが販売されている
  • 市販薬として販売されている(エバステルAL)
  • 服用中に自動車の運転をする際は注意が必要

 

クラリチン(成分名:ロラタジン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ
  • 錠剤、レディタブ錠(口の中で溶ける)、ドライシロップの3タイプが販売されている
  • 眠気がでにくい
  • 服用中の自動車の運転に対する注意書きなし

 

ザイザル(成分名:レボセチリジン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ
  • 錠剤、シロップの2タイプが販売されている
  • 重度の腎障害のある人は使えない
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

ザジテン(成分名:ケトチフェン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ(飲み薬)
  • カプセル、シロップ、ドライシロップ、目薬、点鼻薬の5タイプが販売されている
  • 第二世代抗ヒスタミン薬に属するが眠気がでやすい
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

ジルテック(成分名:セチリジン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ
  • 錠剤、ドライシロップの2タイプが販売されている
  • 重度の腎障害のある人は使えない
  • 市販薬として販売されている(ストナリニZ、コンタック鼻炎Z)
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

ゼスラン・ニポラジン(成分名:メキタジン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤、シロップ、散剤の3タイプが販売されてい
  • 緑内障・前立腺肥大症の人は使えない(抗コン作用があるため)
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

セルテクト(成分名:オキサトミド)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤とシロップの2タイプが販売されている
  • 妊婦は使えない
  • 第二世代抗ヒスタミン薬に属するが眠気がでやすい
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

ディレグラ(成分名:フェキソフェナジン+プソイドエフェドリン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 抗ヒスタミン成分に鼻づまりを解消する成分を配合
  • 空腹時に服用する必要がある
  • 鼻づまりが強い鼻炎症状に対して使われることが多い
  • 使用する期間は2週間を目安に最低限にとどめる
  • 糞便中にゴーストピル(薬の抜け殻)が排泄されることがある
  • 眠気がでにくい
  • 服用中の自動車の運転に対する注意書きなし

 

デザレックス(成分名:デスロラタジン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ
  • 食事や飲み物による影響を受けにくいので、食事の時間を気にせず服用できる
  • 眠気がでにくい
  • 服用中の自動車の運転に対する注意書きなし

 

タリオン(成分名:ベポタスチン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • 錠剤と口腔内崩壊錠の2タイプが販売されている
  • 服用中に自動車の運転をする際は注意が必要

 

ビラノア(成分名:ビラスチン)の特徴

  • 1日1回服用タイプ
  • 効果の発現が早く、臨床試験において服用後45分で鼻症状の改善が見られ、24時間効果が持続したとの報告がある
  • 食事の影響を受けやすいため、空腹時に服用する必要がある
  • 眠気がでにくい
  • 服用中の自動車の運転に対する注意書きなし

 

レミカット(成分名:エメダスチン)の特徴

  • 1日2回服用タイプ
  • カプセルタイプのみ販売されている
  • 服用後の自動車の運転は控えなければならない

 

抗ヒスタミン薬の主な副作用

  • 眠気
  • 頭痛
  • 体がだるい
  • 口が渇く

 

 

ケミカルメディエーター遊離抑制薬

 

ケミカルメディエーター遊離抑制薬の特徴

花粉が体内に入ってくると、肥満細胞がケミカルメディエーターを放出する。

 

ケミカルメディエーターとは、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサン、プロスタグランジンをはじめとするアレルギー反応に関与する物質の総称だ。

 

【ケミカルメディエーター】

  • ヒスタミン
  • ロイコトリエン
  • トロンボキサン
  • プロスタグランジンなど

 

つまり、ケミカルメディエーターの放出を抑制できれば、花粉症の症状を抑えられるということだ。

 

このような考えをもとに開発されたのが、ケミカルメディエーター遊離抑制薬である。

 

ただし、すでに放出されたケミカルメディエーターに対しては効果を期待できない。

 

そのため、花粉症シーズンに入る前から使用することが望ましい。

 

ポイント

花粉症を引き起す物質が放出されるのを抑制する薬なので、予防的に使用される

 

ケミカルメディエーター遊離抑制薬の種類

インタール(成分名:クロモグリク酸)の特徴

  • 液体、吸入、点鼻、点眼、細粒の5タイプが販売されている
  • 花粉症には点鼻薬と目薬が使われる
  • 液体、吸入、細粒は気管支喘息に対して使われる
  • 効果が現れるまで2〜4週間程度かかる

 

リザベン(成分名:トラニラスト)の特徴

  • カプセル、細粒、ドライシロップ、目薬の4タイプが販売されている
  • 4タイプすべて花粉症に対して使用可能
  • 飲み薬タイプは妊婦に使用できない
  • 効果が現れるまで2〜4週間程度かかる

 

アレギサール・ペミラストン(成分名:ペミロラスト)の特徴

  • 錠剤、ドライシロップ、目薬の3タイプが販売されている
  • 3タイプすべて花粉症に対して使用可能
  • インタール点眼とリゼベン点眼は1日4回使用する必要があるが、1日2回の使用で効果を期待できる
  • 飲み薬タイプは妊婦に使用できない
  • 効果が現れるまで2〜4週間程度かかる

 

ケミカルメディエーター遊離抑制薬の主な副作用

  • 腎障害(血尿、尿量が少ない、むくみ)*リザベン

 

 

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ロイコトリエン受容体拮抗薬

 

ロイコトリエン受容体拮抗薬の特徴

花粉症の症状を引き起こす物質にロイコトリエンがある。

 

具体的には、ロイコトリエンがロイコトリエン受容体に作用することにより、花粉症の症状が引き起こされるのである。

 

ここから分かることは、ロイコトリエンがロイコトリエン受容体に作用するのを抑えてしまえば、花粉症の症状を抑えられるということだ。

 

このような考えをもとに開発されたのが、ロイコトリエン受容体拮抗薬である。

 

ポイント

花粉症の原因物質ロイコトリエンをブロックして症状を抑える

 

ロイコトリエン受容体拮抗薬の種類

オノン(成分名:プランルカスト)の特徴

  • カプセル、ドライシロップの2タイプが販売されている
  • 1日2回服用タイプ
  • 主に鼻づまりがひどい場合に使われる
  • 効果が現れるまで2〜4週間程度かかる

 

キプレス・シングレア(成分名:モンテルカスト)の特徴

  • 錠剤、チュアブル錠、細粒の3タイプが販売されている
  • 花粉症に使われるのは錠剤タイプのみ(1日1回服用)
  • 主に鼻づまりがひどい場合に使われる
  • チュアブル錠、細粒は気管支喘息に対して使われる
  • 効果が現れるまで2〜4週間程度かかる

 

ロイコトリエン受容体拮抗薬の主な副作用

  • 眠気
  • 頭痛
  • 消化器症状(下痢、食欲の低下、お腹の痛みなど)
  • 肝機能障害(発熱、だるい、皮膚のかゆみ、白目・皮膚が黄色くなる)

 

 

プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2受容体拮抗剤

 

プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2受容体拮抗剤の特徴

花粉症の症状を引き起こす物質にプロスタグランジンD2・トロンボキサンA2がある。

 

具体的には、プロスタグランジンD2がプロスタグランジンD2受容体に、トロンボキサンA2がトロンボキサンA2受容体に作用することにより、花粉症の症状が引き起こされるのである。

 

ここから分かることは、プロスタグランジンD2とトロンボキサンA2が、それぞれの受容体に作用するのを阻害してしまえば、花粉症の症状を抑えられるということだ。

 

このような考えをもとに開発されたのが、プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2拮抗薬である。

 

ポイント

花粉症の原因物質プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2をブロックして症状を抑える

 

プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2拮抗薬の種類

バイナス(成分名:ラマトロバン)の特徴

  • 錠剤タイプのみ販売されている
  • 1日2回服用タイプ
  • 主に鼻づまりがひどい場合に使われる
  • 効果が現れるまで2〜4週間程度かかる

 

プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2拮抗薬の主な副作用

  • 眠気
  • 頭痛
  • 消化器症状(下痢、食欲の低下、むかつきなど)
  • 出血傾向(鼻血、歯茎からの出血、青あざができやすいなど)
  • 肝機能障害(発熱、だるい、皮膚のかゆみ、白目・皮膚が黄色くなる)

 

 

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Th2サイトカイン阻害薬

 

Th2サイトカイン阻害薬の特徴

花粉症などのアレルギー反応に関与する細胞の1つにTh2細胞がある。

 

このTh2細胞がアレルギー反応を起こすサイトカインと呼ばれる物質が作っているため、花粉症をはじめとするアレルギー症状が現れるのだ。

 

ここから分かることは、サイトカインの産生を抑制してしまえば、花粉症の症状を抑えられるということである。

 

Th2サイトカイン阻害薬は、このような考えをもとに開発された薬だ。

 

つまりTh2サイトカイン阻害薬は、Th2細胞に作用し、サイトカインの産生を抑制することにより、花粉症の症状を抑える効果を発揮する。

 

ポイント

花粉症の症状を引き起こすサイトカインの産生を抑制して花粉症を改善する

 

Th2サイトカイン阻害薬の種類

アイピーディ(成分名:スプラタスト)の特徴

  • カプセルとドライシロップの2タイプが販売されている
  • 花粉症に使われるのはカプセルタイプのみ
  • 1日3回服用タイプ
  • 主に鼻づまりがひどい場合に使われる

 

Th2サイトカイン阻害薬の主な副作用

  • 眠気
  • 頭痛
  • 消化器症状(下痢、食欲の低下、むかつきなど)
  • 肝機能障害(発熱、だるい、皮膚のかゆみ、白目・皮膚が黄色くなる)

 

 

ステロイド

 

ステロイドの特徴

ステロイドとは簡単に言ってしまうと、炎症を抑える薬だ。

 

鼻の炎症を抑えることによって、花粉症によくある「鼻水」や「くしゃみ」、「鼻づまり」に対して効果を発揮する

 

ステロイドに対して、「効果が強すぎて怖い」というイメージを持っている人は少なくない。

 

しかし、花粉症に使われるステロイドは点鼻薬がメインで全身に作用せず、鼻の症状のみに効く。

 

そのため、花粉症に使われる点鼻薬は副作用が少なく、正しく使えば安全な薬と言える。

 

ポイント

炎症を抑えることで花粉症の症状を抑える

 

ステロイドの種類

ナゾネックス(成分名:モメタゾン)の特徴

  • 3歳以上の小児から使用可能
  • 成人は1回2噴霧1日1回使う

 

アラミスト(成分名:フルチカゾンフランカルボン酸エステル)の特徴

  • 2歳以上の小児から使用可能
  • 成人は1回2噴霧1日1回使う

 

フルナーゼ(成分名:フルチカゾンプロピオン酸エステル)の特徴

  • 小児用フルナーゼが販売されている
  • 成人は1回1噴霧1日2回使う

 

エリザス(成分名:デキサメタゾン)の特徴

  • 小児の使用は安全性が確立されていない
  • 成人は1回1噴霧1日1回使う

 

ステロイドの主な副作用

  • かゆみ
  • 発疹
  • 刺激感

 

 

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血管収縮薬

 

血管収縮薬の特徴

花粉症による鼻づまりは、鼻粘膜の下にある血管が拡張することにより引き起こされる。

 

血管が拡張した結果、空気の通り道が狭くなり、鼻がつまってしまうのだ。

 

ここから分かることは、拡張した血管を収縮させれば、花粉症に伴う鼻づまりを改善できるということである。

 

血管の収縮にはα1受容体が関与しており、α1受容体が刺激された結果、血管が収縮する。

 

つまり血管収縮薬は、α1受容体を刺激して血管を収縮させ、鼻づまりを改善させるのだ。

 

ただし、血管収縮薬は即効性があるものの、用法・用量を守らずに使うと、効き目が弱くなる上、花粉症の時期でないのにも関わらず鼻炎や鼻づまりとなる薬剤性鼻炎を引き起こすことがある。

 

そのため、特に鼻づまりの症状が強い時に限って使用することが大切である。

 

ポイント

血管を収縮させ、鼻づまりを解消する

 

血管収縮薬の種類

プリビナ(成分名:ナファゾリン)の特徴

  • 点鼻(プリビナ液)だけでなく、充血を取る目的の点眼液(プリビナ点眼液)も販売されている

 

トラマゾリン(成分名:トラマゾリン)の特徴

  • 点鼻用のみ販売されている

 

ナシビン(成分名:オキシメタゾリン)の特徴

  • 点鼻・点眼どちらでも使われる

 

コールタイジン(成分名:テトラヒドロゾリン+プレドニゾロン)の特徴

  • ステロイド配合で血管収縮だけでなく炎症も抑える
  • 点鼻のみ

 

血管収縮薬の主な副作用

  • 刺激感
  • 発疹
  • かゆみ
  • 薬剤性鼻炎

 

参考資料

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