医薬品の違い・比較

カルシウム拮抗薬(Ca拮抗薬)の違い・比較

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高血圧は進行することによって、血管に負担がかかり、血管が少しずつ硬くなっていく。

これが「動脈硬化」である。

 

動脈硬化の何が問題かというと、脳梗塞・心筋梗塞・狭心症などの引き金になりうるということだ。

そのため血圧を適切にコントロールすることが、合併症の予防をすることが非常に重要になってくる。

 

高血圧治療に欠かせない薬の1つがカルシウムチャネル拮抗薬(以下Ca拮抗薬)だ。

そこでこの記事では、Ca拮抗薬の違いについてまとめた。

 

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適応症の違い

Ca拮抗薬というと「高血圧症」の薬というイメージが強いが、その他の疾患に対する適応を持つ薬も存在する。

 

例えば「狭心症」、「腎実質性高血圧症」、「腎血管性高血圧症」などの疾患にも使用できるCa拮抗薬があるのだ。

*腎実質性高血圧症:腎臓の病気が原因となって引き起こされる高血圧症

*腎血管性高血圧症:腎臓の血管が狭まることにより、引き起こされる高血圧症

 

アダラート(成分名:ニフェジピン)や、ノルバスク、アムロジン(成分名:アムロジピン)は狭心症に使えるCa拮抗薬の代表例である。

 

詳しい分類は以下に示す。

 

狭心症の適応があるCa拮抗薬

アダラート(成分名:ニフェジピン)

コニール(成分名:ベニジピン)

ノルバスク、アムロジン(成分名:アムロジン)

バイミカード(成分名:二ソルジピン)

ヘルベッサーR(成分名:ジルチアゼム)

ランデル(成分名:エホニジピン)

 

腎実質性高血圧症の適応があるCa拮抗薬

アダラート(成分名:ニフェジピン) *CR錠のみ

コニール(成分名:ベニジピン)

バイミカード(成分名:二ソルジピン)

ランデル(成分名:エホニジピン)

 

腎血管性高血圧症の適応があるCa拮抗薬

アダラート(成分名:ニフェジピン) *CR錠のみ

バイミカード(成分名:二ソルジピン)

 

高血圧症のみ適応があるCa拮抗薬

アテレック(成分名:シルニジピン)

カルスロット(成分名:マニジピン)

カルブロック(成分名:アゼルニジピン)

 

構造式の違い

Ca拮抗薬は、その構造式によって2種類に分類することができる。

それがジヒドロピリジン系ベンゾチアゼピン系の2種類だ。

 

主流なのはジヒドロピリジン系で、この系統のCa拮抗薬は血管拡張作用が強いため、しっかりとした降圧作用が特徴である。

 

一方、ベンゾチアゼピン系のCa拮抗薬は、血圧を下げる作用に関してはジヒドロピリジン系よりも弱い。

しかし、房室伝導系などを強く抑制することにより、心拍数を減少させる作用がある。

そのため、狭心症に有効という特徴がある。

この系統にはヘルベッサーR(成分名:ジルチアゼム)が属する。

 

ジヒドロピジン系のCa拮抗薬

アダラート(成分名:ニフェジピン)

コニール(成分名:ベニジピン)

ノルバスク、アムロジン(成分名:アムロジン)

バイミカード(成分名:二ソルジピン)

ランデル(成分名:エホニジピン)

アテレック(成分名:シルニジピン)

カルスロット(成分名:マニジピン)

カルブロック(成分名:アゼルニジピン)

 

ベンゾチアゼピン系のCa拮抗薬

ヘルベッサーR(成分名:ジルチアゼム)

 

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併用禁忌の薬の有無

一般的にCa拮抗薬は併用禁忌の薬を持たないが、1種類だけ併用禁忌の薬を持つCa拮抗薬がある。

それがカルブロック(成分名:アゼルニジピン)だ。

 

カルブロック(成分名:アゼルニジピン)は、イトリゾールなどのアゾール系抗真菌薬、リトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害薬との併用は禁忌となっている。

理由はこれらの薬剤がCYP3A4を阻害することによって、カルブロック(成分名:アゼルニジピン)の代謝が進まなくなってしまうためである。

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Ca拮抗薬同士が併用される理由

高血圧治療のガイドラインでは、降圧剤を併用する場合は原則として「作用機序の異なる薬剤の併用」が推奨されている。

例えば、カルシウム拮抗薬(以下:Ca拮抗薬)を使っていて降圧作用が物足りないのであれば、ARBを追加で併用するということだ。

 

しかし、中にはCa拮抗薬を使っていたのに、さらにCa拮抗薬を追加で使用することがある。

ではなぜCa拮抗薬同士が併用されのだろうか。

それは、同じCa拮抗薬に分類される薬剤であっても、作用するCaチャネルの種類が異なるためである。

 

Ca拮抗薬が作用するCaチャネルは主に3種類ある。

それが「L型Caチャネル」、「T型Caチャネル」、「N型Caチャネル」だ。

 

L型は降圧効果に関与しているCaチャネルで、すべてのCa拮抗薬は共通してL型Caチャネルをブロックする作用を持つ。

L型Caチャネルをブロックすることにより、Ca拮抗薬は降圧作用を示すのである。

 

そして、N型/T型Caチャネルは腎臓の輸入細動脈と輸出細動脈に存在し、これらをブロックすることにより、輸入細動脈と輸出細動脈が拡張し糸球体内圧を下げることができる。

簡単に言ってしまうと、N型/T型Caチャネルをブロックすると、腎臓に対する負担を軽減できるのだ。

 

N型/T型のCaチャネルをブロックするCa拮抗薬は一部の薬剤のみである。

そのため、L型のCaチャネルのみをブロックするCa拮抗薬と、N型/T型のCaチャネルをブロックできるCa拮抗薬を併用する場合がある。

 

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主なCa拮抗薬が作用するCaチャネル

主なCa拮抗薬が作用するCaチャネルは以下の通りである。

 

【L型のみブロック】

ノルバスク、アムロジン(成分名:アムロジピン)

アダラート(成分名:ニフェジピン)

ヘルベッサーR (成分名:ジルチアゼム)

 

【L型・T型をブロック】

カルブロック(成分名:アゼルニジピン)

ランデル(エホニジピン)

 

【L型・N型をブロック】

アテレック(成分名:シルニジピン)

 

【L型・N型・T型をブロック】

コニール(成分名:べニジピン)

 

Ca拮抗薬同士が併用される具体例

以下のような処方があったとする。(あくまでも仮の処方例です)

 

【処方例】

イルベタン(成分名:イルベサルタン)

用量:50mg

用法:朝食後に1回1錠

 

アテレック(成分名:シルニジピン)

用量:20mg

用法:朝食後に1回1錠

 

これは腎機能が低下している患者に対する処方例である。

腎保護作用のあるARBイルベタン(成分名:イルベサルタン)と、N型Caチャネルをブロックすることにより腎臓への負担を軽減するアテレック(成分名:シルニジピン)が併用されている。

 

ここから、さらに血圧を下げたいとしよう。

通常であれば、高血圧の薬物治療は、他の作用機序の降圧剤を併用する。

つまり利尿薬やACE阻害薬などの薬剤を使用するということだ。

しかし、これらの薬剤は腎機能を悪化させてしまうことがある。

 

そこで、腎臓への影響が少ないCa拮抗薬をさらに追加するのである。

上記の処方箋では、アテレック(成分名:シルニジピン)が1日の最大用量である20㎎まで使われている。

 

そのため、さらに降圧作用を得るために、以下のようにL型Caチャネルをブロックするアムロジン(成分名:アムロジピン)を追加し、Ca拮抗薬同士を併用することがある。

 

【処方例】

イルベタン(成分名:イルベサルタン)

用量:50mg

用法:朝食後に1回1錠

 

アテレック(成分名:シルニジピン)

用量:20mg

用法:朝食後に1回1錠

 

アムロジン(成分名:アムロジピン)

用量:5mg

用法:朝食後に1回1錠

 

また、冠攣縮(かんれんしゅく)性狭心症の発作を予防する目的で、Ca拮抗薬を併用する場合もある。

冠攣縮性狭心症とは、心臓に酸素や栄養を送っている冠動脈のけいれんにより引き起こされる狭心症を指し、突然死の原因にもなっている。

 

例えば、アムロジンを使用している患者に対して、冠攣縮性狭心症に有効と言われているアダラート(成分名:ニフェジピン)コニール(成分名:べニジピン)が併用されることがある。

 

ただ、これらの薬剤は血圧を下げる作用がある。

そのため、血圧をあまり下げたくない場合は、降圧作用が弱く、冠攣縮性狭心症の予防に有効とされているヘルベッサーR (成分名:ジルチアゼム)が使用される。

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